公开(公告)号：CN109776554A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910150265.2

申请日：2019-02-28

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  岳静 ,  汪军鑫 ,  徐圣文 ,  常顺琴 ,  周英

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/407

Abstract: 本发明公开了一种二氢色原酮拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以3-羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、肌氨酸按摩尔比为2:3:6的比例在有机溶剂中，进行1,3-偶极子[3+2]环加成反应，获得二氢色原酮拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类化合物对人白血病细胞(K562)和PC-3(人前列腺癌)具有抑制活性。

公开(公告)号：CN108610277A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201810230684.2

申请日：2018-03-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  徐圣文 ,  杨楷模 ,  刘欢欢 ,  岳静 ,  陈爽

IPC: C07D209/40

Abstract: 本发明公开了一种3-叔胺四取代氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3-卤氧化吲哚，以无机碱为催化剂，直接以二级环胺作溶剂和反应底物在加温条件下发生3-叔胺基化反应，获得3-叔胺四取代氧化吲哚化合物，该类氧化吲哚骨架可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在无溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN109134478B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810970578.8

申请日：2018-08-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  常顺琴 ,  陈爽 ,  左雄 ,  徐圣文 ,  姚一鸣 ,  周英

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中，室温下进行3+2环加成反应，获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。

公开(公告)号：CN109485653A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811407781.0

申请日：2018-11-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  左雄 ,  陈爽 ,  常顺琴 ,  徐圣文 ,  周英

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3-NCS氧化吲哚、3-吸电子基团取代的香豆素，按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性香豆素骨架和螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。