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公开(公告)号：CN116396967B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211595770.6
申请日：2021-10-20
申请人： 苏州大学
摘要： 本发明公开了一种抗严重急性呼吸系统综合征II型冠状病毒SARS‑COV‑2的中和抗体，属于生物医药技术领域。本发明从COVID‑19康复患者血液中提取外周免疫细胞，并从中筛选可以和新冠病毒抗原蛋白‑刺突蛋白结合的B细胞，然后对以生产抗体的单个B细胞在单细胞水平上进行分析，获得了B细胞内编码中和抗体可变区重链和轻链的基因序列。这些序列即可用来体外重新构建和表达可中和新冠病毒的中和抗体，有望用于新冠病毒所引起的肺炎等疾病的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN116444517A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310302003.X
申请日：2023-03-27
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D277/56 , C07D491/048 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P9/00 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/437 , A61K31/426 , A61K31/519 , A61K31/4985 , A61K31/496
摘要： 本发明公开了一种羧酰胺类化合物及其在制备去泛素化酶USP28抑制剂中的应用。该新型化合物活性好，效果明显优于目前报道的USP28抑制剂，且对与USP28相关的适应症有很大的扩展性，如癌症、炎症疾病、自身免疫性疾病、病毒感染、心血管疾病等，临床应用前景光明。
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公开(公告)号：CN113563293A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110977165.4
申请日：2021-08-24
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D311/16 , C07D491/22 , A61K49/00 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种基于N‑氧化物的前药复合物，由N‑氧化物与含有羟基、氨基或羧基的治疗药物组成，N‑氧化物与治疗药物通过N‑氧化物上的羟基与治疗药物上的羟基、氨基或羧基连接，该前药复合物可与硼试剂发生点击反应释放出治疗药物，治疗药物进入肿瘤细胞中杀伤肿瘤细胞，实现肿瘤治疗效果。本发明的前药复合物能够可控且高效地释放出治疗药物，在制备肿瘤治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112239469B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202011127414.2
申请日：2020-10-20
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07K5/062 , C07K5/097 , C07K5/103 , A61K45/06 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一种靶向蛋白降解c‑Met降解剂及其制备方法与应用。本发明提供一种基于靶向蛋白降解PROTAC策略的c‑Met降解剂及其制备方法，以及该类c‑Met降解剂在治疗非小细胞肺癌和胃癌等癌症中的应用。本发明的化合物具有显著的c‑Met降解作用与细胞增殖抑制作用，具有作为抗肿瘤药物治疗肿瘤的潜力，并且本发明化合物在慢病毒转染构建的EBC‑1耐药细胞株中表现出显著的增殖抑制活性，且明显优于小分子抑制剂LXM‑262，并且显著提高了细胞选择性，说明本发明实例化合物在克服肿瘤c‑Met获得性耐药性上具有显著的优势，尤其是化合物S27只对c‑Met依赖的EBC‑1肺癌细胞表现出较好的活性，说明化合物S27具有较好的细胞选择性，而原本的小分子抑制剂是多靶点的，对c‑Met非依赖的细胞系也有抑制效果。
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公开(公告)号：CN117069751A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310902800.1
申请日：2023-07-21
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07F5/02 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61K47/54 , A61K31/4745 , A61K31/085 , A61K31/11 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种可激活的光控生物正交药物前体及其制备方法和应用，该生物正交药物前体由四嗪、BODIPY以及含有酚羟基的治疗药物组成，由四嗪‑BODIPY与含酚羟基的治疗药物在三氯化铝和溶剂的存在下反应得到。上述制备得到的生物正交药物前体的光活性低，且在光照下释放药物速率慢，通过与反式环辛烯发生点击反应恢复荧光特性，在可见光照射下产生荧光，可用于特定细胞成像；同时还可以恢复光裂解活性，在光照下释放出治疗药物，杀伤肿瘤细胞，实现肿瘤治疗效果。本发明提供的生物正交药物前体能够实现可控且高效地释放出抗癌药物，具有诊疗一体化应用前景。
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公开(公告)号：CN113563293B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202110977165.4
申请日：2021-08-24
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D311/16 , C07D491/22 , A61K49/00 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种基于N‑氧化物的前药复合物，由N‑氧化物与含有羟基、氨基或羧基的治疗药物组成，N‑氧化物与治疗药物通过N‑氧化物上的羟基与治疗药物上的羟基、氨基或羧基连接，该前药复合物可与硼试剂发生点击反应释放出治疗药物，治疗药物进入肿瘤细胞中杀伤肿瘤细胞，实现肿瘤治疗效果。本发明的前药复合物能够可控且高效地释放出治疗药物，在制备肿瘤治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN114957219A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210503992.4
申请日：2022-05-10
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07K5/062 , C07K1/113 , C07C235/14 , C07C231/12 , A61K38/05 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/16 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种靶向降解Gli1蛋白的降解剂及其制备方法和应用，该靶向降解Gli1蛋白的降解剂包括Gli1降解剂化合物或其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、水合物或前体药物；Gli1降解剂化合物由式(I)所示结构与降解招募子通过共价连接得到，降解招募子为可招募泛素化的分子。本发明制备的靶向降解Gli1蛋白的降解剂不但能够一定程度上解决已有的Hh通路中SMO拮抗剂耐药性问题，还能够开发出新型Hh/Gli1调节剂，研究Gli1蛋白被化学敲低所带来的生理学效应，为治疗Hh/Gli1介导的癌症提供新的方法。
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公开(公告)号：CN113801223A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111222859.3
申请日：2021-10-20
申请人： 苏州大学
摘要： 本发明公开了一种抗严重急性呼吸系统综合征II型冠状病毒SARS‑COV‑2的中和抗体，属于生物医药技术领域。本发明从COVID‑19康复患者血液中提取外周免疫细胞，并从中筛选可以和新冠病毒抗原蛋白‑刺突蛋白结合的B细胞，然后对以生产抗体的单个B细胞在单细胞水平上进行分析，获得了B细胞内编码中和抗体可变区重链和轻链的基因序列。这些序列即可用来体外重新构建和表达可中和新冠病毒的中和抗体，有望用于新冠病毒所引起的肺炎等疾病的治疗和预防。
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