具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法及和应用

    公开(公告)号:CN114805372B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202210395012.3

    申请日:2022-04-15

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法和应用。本发明设计的酞菁硅可以通过磺酸阴离子和白蛋白介导的双摄取途径被HepG2细胞吸收,产生极高的光细胞毒性,IC50值为2.0 nM。另外,本发明所述的磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物不仅提高了酞菁的光活性(如荧光发射和活性氧的产生),而且能在血液中的FBS的存在下完全解聚,产生最大的光敏活性。磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物的肿瘤靶向性也显著增强,能够实现有效的体内荧光成像和光动力治疗。这是首个阴离子酞菁通过有机阴离子转运多肽(OATP)途径摄取的例子,也是光敏剂通过分子和超分子介导的双重细胞摄取途径的首个例子。

    具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法及和应用

    公开(公告)号:CN114805372A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202210395012.3

    申请日:2022-04-15

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有双摄取通路的轴向磺酸基修饰酞菁硅及其制备方法和应用。本发明设计的酞菁硅可以通过磺酸阴离子和白蛋白介导的双摄取途径被HepG2细胞吸收,产生极高的光细胞毒性,IC50值为2.0 nM。另外,本发明所述的磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物不仅提高了酞菁的光活性(如荧光发射和活性氧的产生),而且能在血液中的FBS的存在下完全解聚,产生最大的光敏活性。磺酸基修饰酞菁与白蛋白复合物的肿瘤靶向性也显著增强,能够实现有效的体内荧光成像和光动力治疗。这是首个阴离子酞菁通过有机阴离子转运多肽(OATP)途径摄取的例子,也是光敏剂通过分子和超分子介导的双重细胞摄取途径的首个例子。

    具有I型光敏反应和光热协同效应的酞菁-奋乃静偶联物与在制药领域的应用

    公开(公告)号:CN113603698A

    公开(公告)日:2021-11-05

    申请号:CN202110903921.9

    申请日:2021-08-06

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种酞菁‑奋乃静偶联物及其制备方法与应用。所述酞菁‑奋乃静偶联物具体为酞菁锌‑奋乃静偶联物或酞菁硅‑奋乃静偶联物,其可以在水中发生自组装。在水中,所述偶联物及其自组装体不但可产生有效的I型光敏反应而且可产生光热效应,因而可作为光敏剂、光热剂或光动力‑光热联用药物,且其在作为光动力‑光热联用药物时,可在近红外激光的照射及乏氧条件下产生较高量的超氧阴离子活性氧与明显的光热效应。本发明所得酞菁‑奋乃静偶联物在有氧与无氧条件下都具有较高的抗癌活性,在乏氧肿瘤的治疗领域具有显著的应用前景。

    3-磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与在制药领域的应用

    公开(公告)号:CN112409365B

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN202011426898.0

    申请日:2020-12-09

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与应用。本发明所述的硫桥键取代的金属酞菁和空腔酞菁的吸收光谱相对于氧桥键取代的酞菁发生了明显的红移;在近红外激光的照射下,以及氧气的参与下,会高效产生单线态氧;在体荧光成像表明本发明的硫桥键取代的酞菁具有较高的肿瘤靶向性,可以在没有其它助剂存在情况下,有选择性的在肿瘤部位富集;离体和在体实验均证明本发明所述的3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁具有较高的抗肿瘤活性,作为光敏剂能够实现高效的光动力治疗。

    一类氧化胺基修饰的高水溶性酞菁及其制备和应用

    公开(公告)号:CN118561858A

    公开(公告)日:2024-08-30

    申请号:CN202410720484.0

    申请日:2024-06-05

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一类氧化胺基修饰的高水溶性酞菁及其制备和应用。所述高水溶性酞菁为β位八氧化胺基取代的酞菁或十六氧化胺基取代的酞菁,其能直接溶解于水中,具有较高的溶解度。在乏氧环境下,所述氧化胺基修饰的高水溶性酞菁不但可发生有效的I型光敏反应,而且可产生光热效应,因而可作为光敏剂、光热剂或光动力‑光热联用药物,且其在作为光动力‑光热联用药物时,可在近红外激光的照射下产生较高量的超氧阴离子与明显的光热效应,因此在乏氧肿瘤的治疗领域具有显著的应用前景。此外,该高水溶性酞菁在正常组织中不可被激活,可有效避免传统光疗中引起的光皮肤毒性,解决了光疗后需长时间避光的问题,显著提高了治疗的生物安全性和实用性。

    3-磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与在制药领域的应用

    公开(公告)号:CN112409365A

    公开(公告)日:2021-02-26

    申请号:CN202011426898.0

    申请日:2020-12-09

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁及其制备方法与应用。本发明所述的硫桥键取代的金属酞菁和空腔酞菁的吸收光谱相对于氧桥键取代的酞菁发生了明显的红移;在近红外激光的照射下,以及氧气的参与下,会高效产生单线态氧;在体荧光成像表明本发明的硫桥键取代的酞菁具有较高的肿瘤靶向性,可以在没有其它助剂存在情况下,有选择性的在肿瘤部位富集;离体和在体实验均证明本发明所述的3‑磺酸基丙烷巯基修饰酞菁具有较高的抗肿瘤活性,作为光敏剂能够实现高效的光动力治疗。

    胺基苯氧基取代酞菁及其在制药领域中的应用

    公开(公告)号:CN107722024A

    公开(公告)日:2018-02-23

    申请号:CN201711099145.1

    申请日:2017-11-09

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种胺基苯氧基取代酞菁及其制备方法与应用,本发明所述胺基苯氧基取代酞菁具有以下特点:由于胺基的PET效应,其在水中的荧光发射较弱,利于酞菁的光热转换,尤其是本发明所述的 (3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代锌酞菁和 (3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁,具有良好的光热效果,以及体外抗肿瘤作用,是一种新型有机光热材料。

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