公开(公告)号：CN105585562B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201410572524.8

申请日：2014-10-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李婉 ,  丁娜 ,  杨子辉 ,  向建南

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ或Ⅱ所示的1‑(苯并呋喃‑5‑基)‑3‑芳基‑2‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮或其盐：其中，R选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4烷基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4烷基、羟基、C1～C2烷氧基、C3～C4烷氧基、氟、氯、溴或硝基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4烷基、羟基、C1～C2烷氧基、C3～C4烷氧基、氟、氯、溴或硝基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4烷基或硝基；1‑(苯并呋喃‑5‑基)‑3‑芳基‑2‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN106699682B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201510445971.1

申请日：2015-07-27

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李康明 ,  申坤 ,  丁娜

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N‑(4‑烷基‑5‑苄基噻唑‑2‑基)氨基烷酰胺或其盐；式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；Y1、Y3选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y2、Y4选自：氢、甲基、乙基；n选自：1～9；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。N‑(4‑烷基‑5‑苄基噻唑‑2‑基)氨基烷酰胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN106467498B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201510505159.3

申请日：2015-08-18

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  丁娜 ,  叶姣

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N‑(噻唑‑2‑基)氨基酰胺衍生物或其盐；式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；Y1、Y3选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y2、Y4选自：氢、甲基、乙基；n选自：1～5；R1、R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C6直链烷基或C3～C6支链烷基、C3～C6脂环基、烯丙基、苄基、羟乙基；NR1R2选自：哌啶基、吗啉基、哌嗪基或N‑甲基哌嗪基；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。N‑(噻唑‑2‑基)氨基酰胺衍生物或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN105367564B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201410439877.0

申请日：2014-09-01

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张明明 ,  丁娜 ,  叶姣 ,  颜晓维 ,  向建南

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的N‑[4‑苯基‑5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]酰胺：其中，X1、X3选自：氯、溴、氟、碘；X4选自：氢、氘、甲基、乙基、氯、溴、氟、碘；X2、X5选自：氢、氘、甲基、乙基；R选自：氢、甲基；n选自：0、1、2、3；Y选自：氢、C1～C2烷基、C3～C11直链烷基或支链烷基、C1～C2卤代烷基或二卤代烷基、C3～C5卤代直链烷基或卤代支链烷基、苯基。N‑[4‑苯基‑5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]酰胺在制备Hela细胞的抗癌药物或神经氨酸酶抑制剂中应用。

公开(公告)号：CN106938989A

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201610003833.2

申请日：2016-01-04

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  丁娜 ,  叶姣

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D277/46

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-(5-苄基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备抗癌药物中的应用。式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；Y1、Y3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴或碘；Y2、Y4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；R1、R2选自：氢、C1～C6直链烷基；或NR1R2选自：哌嗪基、2-(C1～C4烷基)哌嗪基、3-(C1～C4烷基)哌嗪基或4-(C1～C4烷基)哌嗪基。

公开(公告)号：CN106699682A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510445971.1

申请日：2015-07-27

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李康明 ,  申坤 ,  丁娜

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺或其盐；式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；Y1、Y3选自：氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y2、Y4选自：氢、甲基、乙基；n选自：1～9；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN104530035B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201510006689.3

申请日：2015-01-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  叶姣 ,  丁娜

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的5‑胡椒基‑4‑烷基‑2‑芳氨基噻唑或其盐：其中，I式中R选自：C1～C2烷基；C3～C4直链烷基或支链烷基；X选自：CH或N；X1选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、三氯甲基、三溴甲基或三氟甲基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、三氯甲基、三溴甲基、三氟甲基；所述盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐或硝酸盐。5‑胡椒基‑4‑烷基‑2‑芳氨基噻唑或其盐在制备杀菌剂或杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN104725368A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510114707.X

申请日：2015-03-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  元科阳 ,  谢选青 ,  胡艾希 ,  丁娜 ,  向建南

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/536 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪或其盐：式中R、R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2、X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X3选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪或其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN107365280B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201610317454.0

申请日：2016-05-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  丁娜 ,  叶姣

IPC: C07D277/46 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和II所示的N‑(噻唑‑2‑基)哌嗪基酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备抗癌药物中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C4烷基或C1～C5烷氧羰基；X1、X3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基、C1～C2亚烷氧基、氟、氯、溴或碘；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基或C1～C2亚烷氧基；X2X3选自：OCH2O或OCH2CH2O；X5、X9选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；X6、X8选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；X7选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；n选自：1、2或3。

公开(公告)号：CN107098897A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610099154.X

申请日：2016-02-23

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  丁娜

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明公开了一类化学结构式Ⅰ所示的N-(5-胡椒基噻唑-2-基)-3,5-二硝基苯甲酰胺及其药学上可接受的盐：其中，R选自：C1～C2烷基；C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基。N-(5-胡椒基噻唑-2-基)-3,5-二硝基苯甲酰胺及其药学上可接受的盐以及药物组合物在制备抗癌药中的应用。