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公开(公告)号:CN101270053B
公开(公告)日:2011-07-20
申请号:CN200810015399.5
申请日:2008-05-05
Applicant: 济南大学
IPC: C07C205/06 , C07C201/12
Abstract: 本发明涉及一种间硝基苯乙炔的制备工艺,该制备工艺具体操作按下列步骤进行:间硝基苯甲醛在碳酸盐或醇盐存在条件下与Bestmann-Ohira试剂反应得到间硝基苯乙炔。本发明的间硝基苯乙炔的制备工艺,由间硝基苯甲醛出发,经一步操作,即得到了目标产物,反应时间较短,反应条件温和,后处理非常容易,无需柱层析;具有操作简便、经济、实用。
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公开(公告)号:CN104414976A
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201310400534.9
申请日:2013-09-06
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种姜黄素纳米粒制剂,以姜黄素为原料,以线-树形单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯为药物载体,各组分的重量份数如下:姜黄素1份,线-树形单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯5-10份。其制备方法为:将姜黄素与线-树形单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯溶解于有机溶剂中,待充分溶解后,旋转蒸发除去有机溶剂,得到含药物薄膜,加入水相,在50-80下水化得到纳米粒溶液,微孔滤膜过滤,得到姜黄素纳米粒制剂。本发明纳米粒制剂能保证其在体内不易被网状内皮系统吞噬,可以起到缓释作用,有利于其临床应用。
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公开(公告)号:CN104306982A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410456886.0
申请日:2014-09-10
Applicant: 济南大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种叶酸修饰的聚乙二醇-聚己内酯星型两亲性嵌段共聚物的制备方法及所得产品,其方法包括:N-羟基琥珀酰亚胺叶酸酯与端单氨基聚乙二醇-聚己内酯中的氨基(-NH2)反应制备叶酸修饰的星型聚乙二醇-聚己内酯共聚物。该方法操作简单,条件易于实现且温和,且成本低,易于实施。所得共聚物在PEG段一侧引入肿瘤靶向分子叶酸,可实现药物对肿瘤细胞或组织靶向性输送,为其在医药领域的应用提供了更大的便利。
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公开(公告)号:CN103193965A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310128056.0
申请日:2013-04-15
Applicant: 济南大学
IPC: C08G63/664 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种端单氨基聚乙二醇-聚酯两亲性嵌段共聚物的制备方法及所得产品,其方法包括:以聚乙二醇单烯丙基醚为起始原料,将其与巯基胺盐在偶氮类催化剂作用下进行自由基加成得端单氨基聚乙二醇;将端单氨基聚乙二醇与聚酯单体在盐酸乙醚的催化下进行开环聚合反应,得到端单氨基聚乙二醇-聚酯。该方法操作简单,条件易于实现且温和,易于实施,所得聚合物分子量和各链段比例易于调控,可以实现端单氨基聚乙二醇-聚酯两亲性嵌段共聚物的简易制备。所得共聚物在PEG段另一侧引入氨基,更有利于引入各种肿瘤靶向分子实现药物对肿瘤细胞或组织靶向性输送,为其在医药领域的应用提供了更大的便利。
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公开(公告)号:CN101703482B
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN200910230292.7
申请日:2009-11-20
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种加兰他敏微球,包括占微球总重量5-40%的加兰他敏碱基和占总微球总重量60-95%的聚乳酸/羟基乙酸共聚物。本发明还提供了一种加兰他敏长效缓释注射微球组合物,其组分和重量百分含量为:加兰他敏微球60-90%,冻干支撑剂5-25%,助悬剂0.5-5%,润湿剂0.5-5%,渗透压调节剂1-25%。本发明采用振动喷嘴法结合乳化法(O/W)-溶剂挥发法,其具有生成液滴的速度快,效率高,制备容器容易进行无菌操作,生产过程可连续进行,工艺易于放大应用等优点。
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公开(公告)号:CN101220009B
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN200810013947.0
申请日:2008-01-22
Applicant: 济南大学
IPC: C07D295/28 , C07D231/14
Abstract: 本发明涉及一种N-氨基哌啶盐酸盐的制备方法,特别涉及一种由哌啶出发合成N-氨基哌啶盐酸盐的方法。本发明的制备方法,其特征是采用以下步骤:哌啶在酸性条件下与氰酸盐反应得到N-氨甲酰基哌啶;N-氨甲酰基哌啶在碱性条件下与次氯酸盐或次溴酸盐反应,N-氨甲酰基哌啶经霍夫曼重排,并以盐酸处理即得到N-氨基哌啶盐酸盐。本发明的制备方法中,每步反应时间较短,反应条件温和(多数时间常温常压反应即可),后处理非常容易,无需柱层析,是一种操作简便、经济、实用、安全的合成方法,收率在60%以上。
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公开(公告)号:CN104592505B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201310521331.5
申请日:2013-10-30
Applicant: 济南大学
IPC: C08G63/688 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种星形单端氨基聚乙二醇?聚己内酯两亲性嵌段共聚物及其制备方法,其方法包括:以单端氨基聚乙二醇?2400为起始原料,对端氨基进行保护后,钠存在下与环氧氯丙烷反应得到单端氨基保护聚乙二醇缩水甘油醚;然后,在碱性条件下缩水甘油醚开环得到单端氨基保护二羟基聚乙二醇,进而酸脱保护得到单端氨基二羟基聚乙二醇;最后,在盐酸乙醚的催化下与己内酯进行开环聚合反应,得到单端氨基聚乙二醇?聚己内酯星形两亲性共聚物。该方法操作简单,条件易于实现且温和,易于实施,所得聚合物分子量和各链段比例易于调控。
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公开(公告)号:CN104592505A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201310521331.5
申请日:2013-10-30
Applicant: 济南大学
IPC: C08G63/688 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种星形单端氨基聚乙二醇-聚己内酯两亲性嵌段共聚物及其制备方法,其方法包括:以单端氨基聚乙二醇-2400为起始原料,对端氨基进行保护后,钠存在下与环氧氯丙烷反应得到单端氨基保护聚乙二醇缩水甘油醚;然后,在碱性条件下缩水甘油醚开环得到单端氨基保护二羟基聚乙二醇,进而酸脱保护得到单端氨基二羟基聚乙二醇;最后,在盐酸乙醚的催化下与己内酯进行开环聚合反应,得到单端氨基聚乙二醇-聚己内酯星形两亲性共聚物。该方法操作简单,条件易于实现且温和,易于实施,所得聚合物分子量和各链段比例易于调控。
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公开(公告)号:CN101703482A
公开(公告)日:2010-05-12
申请号:CN200910230292.7
申请日:2009-11-20
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种加兰他敏微球,包括占微球总重量5-40%的加兰他敏碱基和占总微球总重量60-95%的聚乳酸/羟基乙酸共聚物。本发明还提供了一种加兰他敏长效缓释注射微球组合物,其组分和重量百分含量为:加兰他敏微球60-90%,冻干支撑剂5-25%,助悬剂0.5-5%,润湿剂0.5-5%,渗透压调节剂1-25%。本发明采用振动喷嘴法结合乳化法(O/W)-溶剂挥发法,其具有生成液滴的速度快,效率高,制备容器容易进行无菌操作,生产过程可连续进行,工艺易于放大应用等优点。
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