公开(公告)号：CN101255171A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810081591.4

申请日：2003-12-15

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 佐佐木锐郎 ,  安藤孝 ,  山本康生 ,  今井贵弘 ,  窪田大 ,  野口胜彦 ,  堀伸行 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  安田昌平

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及2－位取代碳青霉烯衍生物的中间体及其制备方法，特别是下式(14)的化合物及其制备方法，其中X代表卤原子。

公开(公告)号：CN1805968A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200480016928.3

申请日：2004-06-18

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 粟饭原一弘 ,  长谷川俊文 ,  北原进一 ,  渡边尚志 ,  安藤孝 ,  泽边岳彦 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  太田和美

IPC: C07F19/00 ,  C07F9/568

CPC classification number: C07F9/568

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的化合物(其中TBS表示叔丁基二甲基甲硅烷基且Ph表示苯基)或其盐或溶剂合物的晶体。式(I)化合物是可用作抗菌剂的2－取代－1β－甲基卡巴培南化合物的中间体。该晶体具有优异的操作性能。由该晶体可以更容易地制备具有优异抗菌活性的卡巴培南化合物。该化合物的产率和纯度可进一步提高。

公开(公告)号：CN1081641C

公开(公告)日：2002-03-27

申请号：CN97191884.8

申请日：1997-11-25

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 粟饭原一弘 ,  佐佐木锐郎 ,  丰冈祐美子 ,  狩野侑子 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 式(I)化合物和式(II)化合物对包括格兰氏阳性菌和格兰氏阴性菌在内的菌株具有广谱抗菌活性以及对各种产生β-内酰胺酶的菌株、MRSA和耐药铜绿假单胞菌具有抗菌活性并且对DHP-1十分稳定。

公开(公告)号：CN1315955A

公开(公告)日：2001-10-03

申请号：CN99810341.1

申请日：1999-07-27

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  佐佐木锐郎 ,  三本木祐美子 ,  田边洁 ,  秋山佳央 ,  北川英男 ,  丸山贵久 ,  泷泽博正 ,  安藤孝 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明涉及对格兰氏阳性和格兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性,特别是对β－内酰胺酶产生菌、MRSA、耐药铜绿假单胞菌、DRSP、肠球菌和流感嗜血杆菌具有强效抗菌作用,并且对DHP－1高度稳定的新化合物。这些化合物为通式(Ⅰ)所示的那些、以及它们的可药用盐和其碳青霉烯环3－位羧酸的酯。

公开(公告)号：CN1057091C

公开(公告)日：2000-10-04

申请号：CN96190177.2

申请日：1996-03-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗饭原一弘 ,  狩野汤古 ,  盐川宗二郎 ,  佐佐木锐郎 ,  势津文仁 ,  丰冈佑美子 ,  石井美幸 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  田村淳

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明公开了下式(I)代表的在2-位有取代或未取代的咪唑并(5，1-b)噻唑金翁-6-基甲基的新的碳青霉素烯衍生物。式(I)代表的化合物对从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，具有强力广谱抗菌性。另外，它们还对各种产生β-内酰胺酶的细菌和MRSA具有强力抗菌活性，并且对DHP-1非常稳定。

公开(公告)号：CN1244868A

公开(公告)日：2000-02-16

申请号：CN98802083.1

申请日：1998-01-28

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  粟饭原一弘 ,  丰冈祐美子 ,  佐佐木锐郎 ,  泷泽博正 ,  节原谦一 ,  小林和子 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)表示的碳青霉烯衍生物。这些化合物具有强的抗菌活性,对MRSA、PRSP、肠球菌、流感致病菌和β内酰胺酶产生的细菌有强的抗菌活性,并对DHP-1高度稳定。其中R1表示氢原子或甲基;R2,R3,R4和R5,其中任意一个表示与碳青霉烯环2位连接的键,其他的三个分别表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、烷基、环烷基、烷硫基、链烯基、甲酰基、烷羰基、烷氧羰基、氨基磺酰基、芳羰基、芳基、氨基甲酰基、N-低级烷氨基甲酰基、N,N－二低级烷基氨基羰基、低级烷氧亚氨甲基,或羟亚氨甲基;R6不存在,或表示烷基、环烷基、链烯基;R不存在或表示氢原子或一个可在人体内代谢水解的基团;如果R6不存在,则R表示氢原子或一个可在人体内代谢水解的基团;而当R6存在,R不存在时,本化合物的形式为分子内盐。

公开(公告)号：CN1148390A

公开(公告)日：1997-04-23

申请号：CN96190177.2

申请日：1996-03-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗饭原一弘 ,  狩野汤古 ,  盐川宗二郎 ,  佐佐木锐郎 ,  势津文仁 ,  丰冈佑美子 ,  石井美幸 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  田村淳

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明公开了下式(I)代表的在2-位有取代或未取代的咪唑并[5，1-b]噻唑鎓-6-基甲基的新的碳青霉素烯衍生物。式(I)代表的化合物对从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，具有强力广谱抗菌性。另外，它们还对各种产生β-内酰胺酶的细菌和MRSA具有强力抗菌活性，并且对DHP-1非常稳定。

公开(公告)号：CN85106733A

公开(公告)日：1987-01-14

申请号：CN85106733

申请日：1985-09-06

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 渥美国夫 ,  坂上健司 ,  山本雄一 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一 ,  深津俊三

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类由通式(I)所示的可作为抗菌的新头孢菌素化合物(顺式异构体)及(I)式化合物可作为药的盐或酯的制备方法。其中R1是氨基或被保护氨基；R2是低级烷基，羧甲基或被保护羧甲基；R3是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基；A是未取代的或取代的苯基，未取代或取代的呋喃基，未取代或取代的噻唑基，或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。