两亲性β-环糊精星型聚合物的合成及其胶束化应用

    公开(公告)号:CN103396521B

    公开(公告)日:2015-08-19

    申请号:CN201310324691.6

    申请日:2013-07-30

    Abstract: 本发明属于高分子化学和药物制剂技术领域,涉及一种两亲性β-环糊精星型聚合物的合成及其胶束化应用。发明提供了一种以β-环糊精(β-CD)为核心、以丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物为亲脂嵌段、以聚N-乙烯基吡咯烷酮为亲水嵌段的两亲性β-CD星型聚合物以及这类两亲性β-CD星型聚合物的合成方法。本发明的两亲性β-CD星型聚合物是在β-CD的3~6个羟基上连上两亲性嵌段聚合物,该两亲性聚合物的亲脂嵌段中丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯和亲水嵌段聚N-乙烯基吡咯烷酮的摩尔质量比由4:1:1~15:1:16。本发明还涉及以该两亲性β-CD星型聚合物为载体材料的长春西汀胶束以及胶束的制备方法。本发明的两亲性β-CD星型聚合物的载药胶束具有缓释效果、pH敏感性和肺靶向性的特点。

    尼莫地平聚合物共混胶束制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103315948A

    公开(公告)日:2013-09-25

    申请号:CN201310120981.9

    申请日:2013-04-09

    Inventor: 杨帆 刘意 黄淑玲

    Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域,公开了一种尼莫地平聚合物共混胶束制剂及其制备方法。所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂是由聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)包埋尼莫地平形成,尼莫地平、PEG-PLA、TPGS的质量比分别为2~10:20:5~30。聚乙二醇-聚乳酸的重均分子量为7000~45000,其中聚乙二醇的分子量为2000~15000,聚乳酸的分子量为5000~30000。本发明采用优化工艺条件的溶剂挥发法制备尼莫地平聚合物共混胶束制剂,对有机相与水相的比值、PEG-PLA与TPGS的比值、投药量等都做了最佳限制,通过体外实验证明了得到的制剂能延长药物释放时间。

    尼莫地平聚合物共混胶束制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103315948B

    公开(公告)日:2014-11-19

    申请号:CN201310120981.9

    申请日:2013-04-09

    Inventor: 杨帆 刘意 黄淑玲

    Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域,公开了一种尼莫地平聚合物共混胶束制剂及其制备方法。所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂是由聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)包埋尼莫地平形成,尼莫地平、PEG-PLA、TPGS的质量比分别为2~10:20:5~30。聚乙二醇-聚乳酸的重均分子量为7000~45000,其中聚乙二醇的分子量为2000~15000,聚乳酸的分子量为5000~30000。本发明采用优化工艺条件的溶剂挥发法制备尼莫地平聚合物共混胶束制剂,对有机相与水相的比值、PEG-PLA与TPGS的比值、投药量等都做了最佳限制,通过体外实验证明了得到的制剂能延长药物释放时间。

    一种尼莫地平的脂肪乳注射液及其制备方法

    公开(公告)号:CN103893119A

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201410082370.4

    申请日:2014-03-07

    Abstract: 本发明公开了一种含有尼莫地平的脂肪乳注射液及其制备方法。本发明使用尼莫地平、注射用油、注射用磷脂、注射用聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂、等渗调节剂、pH调节剂和注射用水制成尼莫地平脂肪乳注射液。其制备方法为:将尼莫地平、注射用油、注射用磷脂、注射用聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂混合,搅拌至澄清透明作为油相;将等渗调节剂与注射用水混匀作为水相;油水两相混合,再采用二步乳匀法处理乳粒到规定粒径范围;调节pH值后灌封、灭菌即得。本发明采用注射用磷脂和聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂作为混合乳化剂,制成的尼莫地平脂肪乳注射液能耐受高压湿热灭菌,无需昂贵的无菌制造工艺,大大降低了生产成本,利于工业化生产。

    两亲性β-环糊精星型聚合物的合成及其胶束化应用

    公开(公告)号:CN103396521A

    公开(公告)日:2013-11-20

    申请号:CN201310324691.6

    申请日:2013-07-30

    Abstract: 本发明属于高分子化学和药物制剂技术领域,涉及一种两亲性β-环糊精星型聚合物的合成及其胶束化应用。发明提供了一种以β-环糊精(β-CD)为核心、以丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物为亲脂嵌段、以聚N-乙烯基吡咯烷酮为亲水嵌段的两亲性β-CD星型聚合物以及这类两亲性β-CD星型聚合物的合成方法。本发明的两亲性β-CD星型聚合物是在β-CD的3~6个羟基上连上两亲性嵌段聚合物,该两亲性聚合物的亲脂嵌段中丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯和亲水嵌段聚N-乙烯基吡咯烷酮的摩尔质量比由4:1:1~15:1:16。本发明还涉及以该两亲性β-CD星型聚合物为载体材料的长春西汀胶束以及胶束的制备方法。本发明的两亲性β-CD星型聚合物的载药胶束具有缓释效果、pH敏感性和肺靶向性的特点。

    治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法

    公开(公告)号:CN102048768B

    公开(公告)日:2012-08-15

    申请号:CN201010611075.5

    申请日:2010-12-29

    Abstract: 本发明涉及治疗缺血性中风脑清喷鼻乳剂的制备方法,为治疗缺血性脑中风的药物。它以麝香、冰片、三七、川芎、石菖蒲、薄荷的精制提取物为主要成分,配以一定比例的乳化剂、大豆油、调渗剂、稳定剂、抗氧剂、防腐剂、水等而成的一种复方中药制剂。制法为:将大豆油、石菖蒲油、薄荷油、调渗剂、稳定剂、抗氧剂、防腐剂、乳化剂于50~70°C混合均匀;然后搅拌将50~70°C的中药提取液缓慢滴加至上述混合液中,制得初乳,冷却至室温后加入溶有冰片的麝香醇提液,并加水至足量;最后,于高压均质机中循环5次而成,压力1000~1500bar。本发明提高了药物中水溶性及脂溶性有效成分。且利用鼻腔给药,增加药物在脑部的浓度。

    一种含有鸦胆子油的微乳及其制备方法

    公开(公告)号:CN101288682A

    公开(公告)日:2008-10-22

    申请号:CN200810028634.2

    申请日:2008-06-06

    Inventor: 杨帆 乔飞

    Abstract: 本发明公开了一种含有鸦胆子油的微乳,每100ml微乳中所含的组分的重量为鸦胆子油0.5~20g,油相1~15g,乳化剂0.5~20g,助乳化剂0.5~10g,余量为注射用水。本发明还公开了上述微乳的制备方法,包括步骤将乳化剂、助乳化剂混匀至透明;将鸦胆子油及油相混匀;再将二者混匀乳化;用水补至全量后匀化即得。本发明还公开了上述微乳在制药中的应用,用于制备静脉注射用抗癌药。本发明的技术方案提高了已有技术中微乳及其药物制剂的生物利用度和稳定性,能更好地发挥鸦胆子油的抗癌作用。

    长春西汀聚合物胶束制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN102327208A

    公开(公告)日:2012-01-25

    申请号:CN201110304621.5

    申请日:2011-10-10

    Abstract: 本发明公开了一种长春西汀聚合物胶束制剂及其制备方法,属于药物制备技术领域。该长春西汀聚合物胶束制剂是由聚乙二醇聚乳酸包埋长春西汀形成,长春西汀与聚乙二醇聚乳酸的质量比为1~12:20;聚乙二醇聚乳酸的重均分子量为7000~45000,其中聚乙二醇的分子量为2000~15000,聚乳酸的分子量为5000~30000。本发明采用经过条件筛选的薄膜水化法制备长春西汀聚合物胶束制剂,对水化温度、时间及投药量等都做了最佳限制,得到的产品能明显改善长春西汀口服吸收差、生物利用度低的不足。

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