公开(公告)号：CN101048417A

公开(公告)日：2007-10-03

申请号：CN200580036734.4

申请日：2005-10-25

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 和田功 ,  德丸祥久 ,  岛林昭裕

IPC: C07D499/04 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D499/00

Abstract: 本发明的目的是提供可以显著抑制不希望的副产物头孢烷(cepham)化合物的产生，从而有效制备需要的2α－甲基－2β－[(1，2，3－三唑－1－基)甲基]青霉烷－3α－羧酸酯的工业有利的方法。在本发明中，将2β－溴甲基－2α－甲基青霉烷－3α－羧酸二苯基甲酯(BMPB)与1，2，3－三唑在卤代烃溶剂中在－5℃或更低的温度下反应。在卤代烃溶剂中在－5℃或更低温度下的反应可显著抑制不希望的副产物头孢烷的产生，从而可有效制备需要的2α－甲基－2β－[(1，2，3－三唑－1－基)甲基]青霉烷－3α－羧酸二苯基甲酯(TMPB)。

公开(公告)号：CN1388806A

公开(公告)日：2003-01-01

申请号：CN01802380.0

申请日：2001-08-10

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  太和医药株式会社

Inventor： 岛林昭裕 ,  河原一郎

IPC: C07D499/18 ,  C07D499/87 ,  C07D499/86 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D499/00

Abstract: 本发明涉及2－甲基－2－三唑基甲基青霉烷－3－羧酸二苯甲酯晶体,它性质稳定,即使在室温下储存1年也基本上不会分解或降解。本发明晶体的制备方法包括以下步骤:浓缩包括式(2)所示2－甲基－2－三唑基甲基青霉烷－3－羧酸二苯甲酯的溶液,用乙酸酯稀释浓缩物,用己烷或己烷和乙酸酯的溶剂混合物来与上述稀溶液混合,直到2－甲基－2－三唑基甲基青霉烷－3－羧酸二苯甲酯结晶出来,其中Ph为苯基。