公开(公告)号：CN103086864A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110338846.2

申请日：2011-10-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  金家宏 ,  李国雄

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/10 ,  C07C69/738 ,  C07C67/48 ,  A61K31/216 ,  A61K31/122 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及紫草素四聚体类化合物及其在制备药物中的用途。本发明从紫草科紫草属植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)的乙酸乙酯部位提取紫草素四聚体类化合物并通过活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用及细胞毒作用。本发明的化合物对补体系统的经典途径和旁路途径均有抑制作用，其CH50为0.14±0.01～0.57±0.11mM，AP50为0.06±0.01～0.16±0.02mM；其中的新紫草素E对肺癌细胞(A549)、前列腺癌细胞(DU145)、鼻咽癌细胞(KB)、KB耐药株(KBvin)具有显著的抑制作用，其ED50分别为5.00mM，5.42mM，3.71mM和4.57mM。所述化合物可用于制备抗补体或抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103087020A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110338946.5

申请日：2011-10-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  金家宏

IPC: C07D307/91 ,  A61K31/343 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明属制药领域，涉及紫草酚类化合物及其在制备抗补体药物中的用途。本发明从紫草科植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)乙醇提取物的乙酸乙酯部位提取紫草酚类化合物并通过体外抗补体活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用。所述化合物的CH50为0.53±0.10mM，AP50为0.36±0.02mM。所述化合物可用于制备抗补体药物。

公开(公告)号：CN103083292A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110339029.9

申请日：2011-10-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  金家宏

IPC: A61K31/222 ,  A61P37/02 ,  C07C69/18 ,  C07C69/533 ,  C07C67/48

Abstract: 本发明属制药领域，涉及紫草素类化合物在制备抗补体药物中的新用途。本发明从紫草科紫草属植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst.)乙酸乙酯部位提取紫草素类化合物并通过体外抗补体活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用。所述化合物对补体系统的经典途径抑制作用的CH50为0.16±0.02～0.63±0.09mM，对旁路途径抑制作用的AP50为0.24±0.04mM～0.41±0.04mM。所述化合物可用于制备抗补体药物。

公开(公告)号：CN107456460B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201710115898.0

申请日：2017-03-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  卢燕 ,  金家宏

IPC: A61K31/715 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属中药领域，涉及提供天然药物中具有抗补体作用的活性成分，具体涉及紫草中的天然均一多糖及其在制备抗补体药物中的用途；本发明从紫草中分离得到两个均一多糖APS‑1和APS‑2，经实验证实，所述紫草均一多糖对补体激活的经典途径和旁路途径均有显著的抑制作用，其中紫草多糖APS‑1对补体系统的经典途径和旁路途径抑制作用的CH50和AP50值分别为203±20 μg/ml和45±8 μg/ml；所述的紫草多糖APS‑2对补体系统的经典途径和旁路途径抑制作用的CH50和AP50值分别为282±11 μg/ml和144±17 μg/ml。本发明的紫草中的天然均一多糖可进一步作为活性成分，制备新型抗补体药物。

公开(公告)号：CN103086863B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201110332078.X

申请日：2011-10-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  金家宏

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/10 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及阿卡宁二聚体类化合物及其在制备抗补体、抗肿瘤药物中的用途。本发明从紫草科紫草属植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)的乙酸乙酯部位提取阿卡宁二聚体类化合物并通过活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用以及细胞毒作用。所述对补体系统抑制作用的CH50为0.42±0.09～0.48±0.08mM，AP50为0.14±0.01～0.19±0.03mM；对肺癌细胞(A549)抑制作用的ED50为＜0.32mM。所述化合物可用于制备抗补体和抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102048714A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200910197919.3

申请日：2009-10-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  金家宏

IPC: A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式1的苯二酚类化合物的药物新用途。本发明从姜科豆蔻属植物草果(Amomum tsao-ko Crevost et Lemaire)果实中提取活性物质苯二酚类化合物并通过体外抗补体活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有显著的抑制作用。所述化合物对补体系统的经典途径抑制作用CH50为61±12μg/ml～91±19μg/ml，对旁路途径抑制作用的AP50为58±17μg/ml～121±18μg/ml。本发明的苯二酚类化合物可制备抗补体药物。