公开(公告)号：CN1995006A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610148161.0

申请日：2006-12-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  赵磊

IPC: C07C67/31 ,  C07C69/716 ,  B01J31/08

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种(2－烷氧基－4－氧代)－戊－2－烯酸酯类化合物的制备方法。现有技术存在着反应时间长，收率低，三废污染严重等弊端。本发明在酸催化下，将乙酰丙酮酸酯与原甲酸酯在脂肪醇中进行缩合反应即得相应的(2－烷氧基－4－氧代)－戊－2－烯酸酯。本发明方法反应条件温和，操作简短，产品纯度高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN101560215B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910052193.4

申请日：2009-05-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建平 ,  赵磊 ,  陈旭翔

IPC: C07D499/893 ,  C07D499/18

Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及一种去除法罗培南钠粗品中高含量的残留钯的方法。本方法将钯含量为200～2000ppm法罗培南钠粗品的醇溶液或水溶液，在0℃～45℃温度下与活性炭搅拌吸附5分钟～48小时后，将所过滤的滤液减压回收醇溶剂，用去离子水溶解剩余物，或直接向法罗培南钠粗品的水溶液所过滤而得滤液中滴加有机溶剂，即析出法罗培南钠水合物，其钯残留量在10ppm以下。本发明方法操作简便，成本低，除钯效果好，适合于工业上使用。

公开(公告)号：CN101279947B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200810037853.7

申请日：2008-05-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  盛浩 ,  赵磊

IPC: C07D233/32 ,  C07B53/00 ,  B01J31/02

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(4S，5R)-半酯的合成方法。此方法将环酸酐II在手性硅烷氧基胺醇的催化下与脂肪醇和芳烷醇进行对映选择性开环制得(4S，5R)-半酯I。此法原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂可定量回收，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101575345A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910052924.5

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建平 ,  赵磊 ,  古双喜

IPC: C07D499/893 ,  C07D499/18 ,  B01J31/24 ,  B01J27/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于有机药物化学领域，涉及一种从钯催化法制备的法罗培南钠粗品中去除残留钯的方法。将残留钯含量为20～200ppm的法罗培南钠粗品用去离子水配制成饱和溶液，加入聚苯乙烯负载的硫代三聚氰酸混合搅拌，混合液过滤，搅拌中往滤液中缓慢加入丙酮，析出钯残留量在10ppm以下的法罗培南钠，其中，法罗培南钠粗品中的残留钯与聚苯乙烯负载的硫代三聚氰酸中硫代三聚氰酸的摩尔比为1∶1～10；法罗培南钠粗品的饱和溶液与丙酮的体积比为1∶1～50。本发明采用原料易得、价廉、吸附效果好、适合于工业化生产的聚苯乙烯负载的硫代三聚氰酸对法罗培南钠粗品中的残留重金属钯进行脱除，操作简便、脱除效果优良，使产品法罗培南钠符合药典要求。

公开(公告)号：CN101486692A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910046918.9

申请日：2009-03-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  李丹 ,  赵磊 ,  李峰 ,  俞雄杰

IPC: C07D305/12 ,  C07B53/00 ,  B01J31/02

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明公开了一种光学纯的(R)－4－三卤甲基－2－杂环丁酮的制备方法，该方法为：多卤乙醛在催化剂金鸡纳类生物碱和有机碱的作用下与乙酰卤在有机溶剂中进行对映选择性关环反应，各组分的摩尔比为：多卤乙醛∶乙酰卤∶有机碱∶金鸡纳类生物碱＝1∶1～10∶1～30∶0.01～1，反应温度为：－50～50℃，反应时间为：0.5～20小时；过滤反应液，有机层洗涤、干燥、过滤，滤液减压回收溶剂，制得(R)－4－多卤甲基－2－氧杂环丁酮；洗涤液用NaOH溶液调节pH至9，析出白色固体，过滤，干燥，得金鸡纳类生物碱。本发明方法反应条件温和、操作方便、原料价廉易得，所得产物具有高收率和高立体选择性，并且催化剂可定量回收套用，成本低，适合产业化生产。

公开(公告)号：CN101279947A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200810037853.7

申请日：2008-05-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  盛浩 ,  赵磊

IPC: C07D233/32 ,  C07B53/00 ,  B01J31/02

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(4S，5R)－半酯的合成方法。此方法将环酸酐II在手性硅烷氧基胺醇的催化下与脂肪醇和芳烷醇进行对映选择性开环制得(4S，5R)－半酯I。此法原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂可定量回收，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101560215A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910052193.4

申请日：2009-05-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建平 ,  赵磊 ,  陈旭翔

IPC: C07D499/893 ,  C07D499/18

Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及一种去除法罗培南钠粗品中高含量的残留钯的方法。本方法将钯含量为200～2000ppm法罗培南钠粗品的醇溶液或水溶液，在0℃～45℃温度下与活性炭搅拌吸附5分钟～48小时后，将所过滤的滤液减压回收醇溶剂，用去离子水溶解剩余物，或直接向法罗培南钠粗品的水溶液所过滤而得滤液中滴加有机溶剂，即析出法罗培南钠水合物，其钯残留量在10ppm以下。本发明方法操作简便，成本低，除钯效果好，适合于工业上使用。

公开(公告)号：CN101121719A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN200710045651.2

申请日：2007-09-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  张立鹏 ,  赵磊

IPC: C07D491/14

Abstract: 本发明提供了一种(S)－4－乙基－6，6－双取代烷氧(硫)基－7，8－二氢－4－羟基－1H－吡喃[3，4－f]吲哚哩啶－3，10(4H)－二酮类化合物(I)的制备方法。此方法包括：a)由2－乙基－2－[6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸烷基酯化合物(II)经催化加氢制备2－乙基－2－[6－醛基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸烷基酯化合物(III)。b)由化合物(III)经还原关环反应制备4－乙基－6，6－双取代烷氧(硫)基－7，8－二氢－1H－吡喃[3，4－f]吲哚哩啶－3，10(4H)－二酮化合物(IV)。c)化合物(IV)在有机强碱作用下，与手性氧化剂进行不对称羟基化反应制得化合物(I)。本发明合成路线短、成本低，主体选择性高。