公开(公告)号：CN115745896A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211448738.5

申请日：2022-11-18

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 储昭兴 ,  邵莉 ,  赵炎 ,  莫佳佳 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  何广卫

IPC: C07D239/48 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P1/18 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00 ,  A61P37/08 ,  A61P27/02 ,  A61P7/02 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明提供一种JAK2激酶选择性抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种结构如式(I)所示的化合物，或其互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、前药、药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物。本发明还提供了本发明的化合物和/或药物组合物在制备用于预防和/或治疗由JAK2激酶介导的疾病的药物中的用途。本发明的化合物和/或药物组合物表现出高选择性、低毒性、生物利用度高的有益效果。

公开(公告)号：CN115677610A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211450288.3

申请日：2022-11-19

Applicant: 安徽中医药大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 李家明 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  崔恩静 ,  杜乐 ,  钱诗虎 ,  王宏伟 ,  都帅帅 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC: C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/18 ,  A61P37/08 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P1/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明公开了一种苯并噁唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了一种式(I)所示的苯并噁唑啉酮衍生物，或其立体异构体、互变异构体、同位素标记物以及其药学上可接受的盐，还公开了包含其的药物组合物及其治疗炎症相关疾病的用途。

公开(公告)号：CN115427405A

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202180028913.2

申请日：2021-04-27

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 何广卫 ,  储昭兴 ,  许勤龙 ,  莫佳佳 ,  林高峰 ,  赵炎 ,  邵莉

IPC: C07D405/04 ,  C07D211/14 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明提供一类三环化合物、其制备方法和医药用途，所述三环化合物是具有下列式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐、前药、互变异构体、立体异构体或者立体异构体的混合物。本发明化合物具有显著的拮抗组胺H1受体的活性，且抗M‑胆碱副作用更低，hERG毒性更低，其中，基团如说明书中所述定义。

公开(公告)号：CN114736197A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210659489.8

申请日：2022-06-13

Applicant: 南京医工医药技术有限公司 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 何广卫 ,  储昭兴 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  李丰 ,  莫佳佳

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/553 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P27/02 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P31/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供一类咪唑啉酮衍生物及其用途，所述咪唑啉酮衍生物是具有下列式(I)或(II)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体。本发明化合物具有显著的RIP1激酶抑制活性，可用于治疗与RIP1激酶相关的疾病，特别是各类炎症疾病。或

公开(公告)号：CN119326897A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202310839688.1

申请日：2023-07-10

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 储昭兴 ,  莫佳佳 ,  赵炎 ,  邵莉 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  何广卫

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请提供了一种包含JAK抑制剂与PDE4抑制剂的药物组合物，其中JAK抑制剂选自乌帕替尼、迪高替尼、BMS‑986165或其可药用盐中的一种或多种的组合，PDE4抑制剂选自阿普斯特、地法米司特或其可药用盐中的一种或多种的组合。本发明发现JAK抑制剂与PDE4抑制剂联用具有协同增效作用，可用于治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：CN115427405B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202180028913.2

申请日：2021-04-27

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 何广卫 ,  储昭兴 ,  许勤龙 ,  莫佳佳 ,  林高峰 ,  赵炎 ,  邵莉

IPC: C07D405/04 ,  C07D211/14 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明提供一类三环化合物、其制备方法和医药用途，所述三环化合物是具有下列式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐、前药、互变异构体、立体异构体或者立体异构体的混合物。本发明化合物具有显著的拮抗组胺H1受体的活性，且抗M‑胆碱副作用更低，hERG毒性更低，#imgabs0#其中，基团如说明书中所述定义。

公开(公告)号：CN115745896B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202211448738.5

申请日：2022-11-18

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 储昭兴 ,  邵莉 ,  赵炎 ,  莫佳佳 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  何广卫

IPC: C07D239/48 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P1/18 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00 ,  A61P37/08 ,  A61P27/02 ,  A61P7/02 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明提供一种JAK2激酶选择性抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种结构如式(I)所示的化合物，或其互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、前药、药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物。本发明还提供了本发明的化合物和/或药物组合物在制备用于预防和/或治疗由JAK2激酶介导的疾病的药物中的用途。本发明的化合物和/或药物组合物表现出高选择性、低毒性、生物利用度高的有益效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114736161B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202210659487.9

申请日：2022-06-13

Applicant: 南京医工医药技术有限公司 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 何广卫 ,  储昭兴 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  莫佳佳 ,  赵炎

IPC: C07D233/60 ,  A61K31/4164 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明提供式（I）所示咪唑烷基香草酸醚衍生物及其用途。与现有技术相比，本发明所述的式（I）所示咪唑烷基香草酸醚衍生物具有更高的体内生物利用度和体内抗血小板聚集活性，可用于治疗和/或预防血栓栓塞性相关疾病。 (I)。

公开(公告)号：CN109096251B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201811122106.3

申请日：2018-09-26

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 何广卫 ,  许勤龙 ,  储昭兴 ,  李家明 ,  莫佳佳 ,  李丰 ,  刘为中 ,  赵炎 ,  林高峰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有组胺H1、H4受体双重拮抗活性的化合物(I)，药效学试验证明，本发明的化合物具有拮抗组胺H1受体和H4受体的双重作用，本发明化合物不仅具有明显的抗过敏活性，还能抑制炎症因子释放，达到抗炎作用。

公开(公告)号：CN107602534B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201710788920.8

申请日：2017-09-05

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  安徽中医药大学 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 李家明 ,  何广卫 ,  储昭兴 ,  刘会财 ,  许勤龙 ,  高粟繁 ,  莫佳佳 ,  赵炎 ,  林高峰 ,  杨雨

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗组胺和抗炎活性的化合物(I)及其药用盐、制备方法和含有他们的药物组合物，药效学试验证明本发明的化合物可用于预防和治疗过敏性和炎症性等疾病。