公开(公告)号：CN114457052A

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202111094370.2

申请日：2021-09-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  冉挺 ,  王子睿 ,  彭冰灵

IPC: C12N9/10 ,  A61K38/45 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤的多肽组合物及其应用，特别涉及抗癌药物领域。本发明提供了一种抗肿瘤的多肽组合物，所述多肽组合物包括WLP靶向肽；所述WLP靶向肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。本发明所述多肽组合物能够有效抑制癌细胞的增殖，从而达到治疗癌症的目的。

公开(公告)号：CN112007032B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010971677.5

申请日：2020-09-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  冉挺 ,  彭冰灵 ,  李文娟

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物(2‑{4‑[5‑(3‑呋喃基)‑4‑(4‑甲基苯基)嘧啶‑2‑基]哌嗪‑1‑基}乙基)二甲基胺在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物(2‑{4‑[5‑(3‑呋喃基)‑4‑(4‑甲基苯基)嘧啶‑2‑基]哌嗪‑1‑基}乙基)二甲基胺及其可药用盐在制备CARM1小分子抑制剂中的应用，所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制CARM1的酶活性，化合物的酶活性半数抑制浓度为77.15μM，能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。

公开(公告)号：CN111635356A

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN202010340094.2

申请日：2018-11-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  冉挺 ,  李文娟 ,  彭冰灵 ,  谢冰澜

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明提供了CARM1小分子抑制剂的化合物、可药用盐、药物组合及用途，涉及药物新用途。通过分析CARM1的晶体结构模型，结合虚拟筛选和随机筛选方法，通过体外筛选模型，提供多种CARM1小分子抑制剂的化合物、可药用盐、药物组合及用途。所述可药用盐，包括与酸形成的酸加成盐，所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸和杏仁酸中的一种；还包括无机碱的酸式盐，无机碱的酸式盐包括碱性金属阳离子、碱土金属阳离子和铵阳离子盐中的一种。药理试验显示，涉及的5个化合物均具有CARM1抑制活性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN108218854A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201711476073.8

申请日：2017-12-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  冉挺 ,  吴晓男 ,  肖荣权 ,  黄琦绚

IPC: C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 苯丙吡喃‑2‑酮类化合物作为JMJD6抑制剂及用途，涉及药物新用途。所述苯丙吡喃‑2‑酮类化合物包括化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3，所述化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3为可药用盐；包括其中任一化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等，此外还包括无机碱的酸式盐，所述无机碱的酸式盐包括含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐。可在制备JMJD6依赖性疾病药物中应用，在制备抑制JMJD6药物中应用，在制备治疗癌症药物中应用。