公开(公告)号：CN105394058B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510930275.X

申请日：2015-12-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 汪清民 ,  尹芝南 ,  王兹稳 ,  洪章勇 ,  刘玉秀 ,  温倜 ,  宋红健 ,  郑彦龙

IPC: A01N43/90 ,  C07D471/04 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及简称为NK007的两个光学纯异构体及其杀菌方面的应用。本发明中化合物NK007‑3和NK007‑4具有很好的杀菌活性，能够用于治疗植物病菌病害，所述病害选自黄瓜枯萎病、花生褐斑病、苹果轮纹病、番茄早疫、玉米锈病、水稻恶苗病、油菜菌核病、辣椒疫霉病、小麦纹枯病、玉米小斑病、西瓜炭疽病、马铃薯晚疫病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病。

公开(公告)号：CN104031117A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410168474.7

申请日：2014-04-23

Applicant: 南开大学 ,  天津市康信医药科技有限公司

Inventor： 林建平 ,  黄伟强 ,  洪章勇 ,  李冬梅 ,  魏宇 ,  陈泽铭 ,  李金龙

IPC: C07K5/08

Abstract: 本发明涉及美国癌症数据库NCI(National Cancer Institute)的化合物的新用途，更具体地说，涉及编号NSC111887和NSC121217化合物在抗艾滋病毒HIV-1蛋白酶活性的新用途。本发明通过整合现有的抗HIV-1蛋白酶药物和抑制剂数据、计算模拟和体外化合物筛选方法，首次找到具有三肽衍生物结构特点的NSC111887和NSC121217化合物分子，具有一定抗HIV-1蛋白酶活性的能力，半抑制浓度分别为62μM和162μM。

公开(公告)号：CN103191419A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201210001163.2

申请日：2012-01-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 洪章勇 ,  尹芝南

IPC: A61K39/00 ,  A61K47/34 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了新型抗乳腺癌多肽疫苗的研制方法，其特征包括将HER2/neu 342-350多肽和E75多肽囊缩到聚乳酸-羟基乙酸共聚物形成的纳米颗粒中，形成大小约500纳米到2微米之间的纳米疫苗。这样的疫苗能高效的被抗原递呈细胞(包括巨噬细胞和树突状细胞)摄取，从而能显著提高her2抗原肽的免疫原性。我们通过纳米技术对Her2抗原肽进行处理，将其囊缩到纳米大小的由可降解聚合物PLGA制成的纳米颗粒中。该纳米疫苗在体内能被抗原递呈细胞巨噬细胞和树突状细胞高效摄取，具有很强的免疫原性，且PLGA可降解聚合物作为FDA批准的药用辅料，在体内可以完全降解，无毒性。该纳米疫苗制备简单，物理性质稳定，免疫原性高，可同时刺激体液免疫和细胞免疫，是理想的抗乳腺癌的Her2疫苗。

公开(公告)号：CN102475886A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201010561547.0

申请日：2010-11-29

Applicant: 南开大学

Inventor： 洪章勇 ,  尹芝南 ,  杨文娟 ,  杨昭慧 ,  周兴亮 ,  赵文哲

IPC: A61K39/385 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了新型抗乳腺癌多肽疫苗的研制方法，其特征在于包括一个来源于HER2/neu(表皮生长因子受体)的多肽片段(E75或342-350肽段)，一个效应T细胞(Th，T辅助细胞)抗原决定基，和一个TLR(toll-like receptor，toll样细胞受体)的配基，连接这三组分的半胱氨酸。这些TLR的配基可以结合到树突状细胞表面的某些TLR上，促进了树状细胞的成熟和炎症因子的释放，也增强了树突状细胞对衍生多肽的吞噬和递呈；第二部分由Th抗原决定基组成，抗体产生的过程中需要CD4+Th细胞的参与，递呈细胞(APC)将抗原递呈到细胞表面的MHC上，需要激活CD4+Th细胞，才能引起细胞免疫过程；第三部分是多肽片段，它是由HER2/neu蛋白衍生出的肽链(E75或342-350)，可有效诱导体液免疫，当其与免疫辅助物相结合，可以有效地诱导蛋白特异性免疫应答。

公开(公告)号：CN102464596A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010537824.4

申请日：2010-11-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 洪章勇 ,  崔琪 ,  彭建南 ,  胡欢 ,  陈泽铭

IPC: C07C271/24 ,  C07C269/00

Abstract: 本发明公开了一种“一锅法”获得达菲合成反应的关键中间体的技术，该方法特征在于以1，3-丁二烯和乙基丙炔酸乙酯为原料、醇和异氰酸酯/盐为主反应物、DBU为催化剂，且得到终产物前不需任何分离过程，实现了“一锅法”，主要包括：①将1，3-丁二烯冷却至-78℃，加入乙基丙炔酸乙酯和对苯二酚于110℃搅拌3天，减压蒸馏得1-甲酸乙酯-1，4-二烯环己烷；②于-20℃，向1-甲酸乙酯-1，4-二烯环己烷和AgOCN的溶液加I2，4小时内升至35-40℃，得混合物A，加醇和无水HCl，35-40℃搅拌6-8小时，得混合物B，加DBU，35-40℃过夜反应后纯化，得产品；或向混合物A加DBU，35-40℃过夜反应后纯化，得产品。本发明与现有技术相比具有的显著优点是：起始原料价廉易得；反应路线短，合成周期缩小；改进反应为“一锅法”，分离纯化简单；产品率高，反应高效，有望用于大规模生产。