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公开(公告)号：CN112961198B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112553174B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202110222534.9
申请日：2021-03-01
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及生物催化技术领域，尤其是一种脱氢酶在(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤制备中的应用，所述脱氢酶基因序列如SEQ ID NO：1所示。应用时，以脱氢酶的粗酶液为催化剂，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I（R）‑9‑（2‑羟丙基）腺嘌呤，合成路线为：。该路线获得了高催化率产物，催化效率高达2，具有较高的经济价值。
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公开(公告)号：CN116239636B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310159369.6
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法，通过提供新的合成路径，即以化合物III为原料，与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II；再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I，实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应，可以准确控制反应时间和反应温度，有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115894431B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202211506931.X
申请日：2022-11-29
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN117645555A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311625745.2
申请日：2023-11-30
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种利用连续流管式反应器合成沙库巴曲中间体的方法，其合成路线为： 该方法在连续流管式反应器中，将化合物III与硫酰氟在碱存在下进行反应，得到含有化合物II的产物，不经后处理，直接将其与苯硼酸在催化剂和碱存在下进行反应，得到化合物I。本发明合成方法在第一步反应后，可无需后续分离直接进行下一步反应，操作简单，反应条件温和；同时本发明方法采用连续流管式反应器，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约了时间与人力成本，收率与纯度较高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN116410091A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310422111.0
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C69/76 , C07C67/343 , C07D215/18
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及制备孟鲁司特钠中间体的化合物、方法及相关化合物用途和制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明公开了一种新的制备孟鲁司特钠中间体的化合物，通过式IV化合物与式V化合物为原料经催化得到新的中间体化合物后，再与化合物III反应得到目标化合物。整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率较高，终产物纯度较高，后处理简单，相较于目前现有技术中的合成方法，生产成本显著降低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN115894431A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211506931.X
申请日：2022-11-29
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN112941125A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110192012.9
申请日：2021-02-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P17/06
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种依利格鲁司特中间体的酶催化合成方法，以化合物II为底物，在羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；具体合成路线如下：本发明的合成方法操作简便，对环境友好，实现了手性中间体的高效合成。
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