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公开(公告)号:CN111471034A
公开(公告)日:2020-07-31
申请号:CN202010426718.2
申请日:2020-05-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备瑞舒伐他汀侧链的方法,在微通道反应器中以化合物D6次氯酸钠氧化合成化合物D7,反应流程如下所示,解决了现有制备方法反应时间长,反应条件要求高,不能连续生产,成本高等问题,具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点,反应完成后的物料可以直接进入后处理操作,后处理简单,产物的收率92%以上,纯度99.8%,特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN103408399B
公开(公告)日:2015-09-16
申请号:CN201310364510.2
申请日:2013-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C33/46 , C07C29/143
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及化合物的制备领域,更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低,纯化工艺简单,产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物,仅使用还原剂,以及相应的溶剂体系,无需增加其他催化剂,减少了原料投入成本,且对反应条件要求宽松,无需高温、高压等苛刻条件,适合于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103435592B
公开(公告)日:2015-02-04
申请号:CN201310348479.3
申请日:2013-08-12
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及医药化学领域,特别是涉及中间体的制备领域,更为具体的说是涉及2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法。本发明的目的是针对目前合成路线在工业化生产中,原料成本投入大,工业化流程复杂,产品生产成本较高的问题,提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法,通过2-((4R,6S)-6-乙酰氧基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸叔丁酯合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯。合成成本低,合成工艺简单,适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号:CN103435592A
公开(公告)日:2013-12-11
申请号:CN201310348479.3
申请日:2013-08-12
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及医药化学领域,特别是涉及中间体的制备领域,更为具体的说是涉及2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法。本发明的目的是针对目前合成路线在工业化生产中,原料成本投入大,工业化流程复杂,产品生产成本较高的问题,提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法,通过2-((4R,6S)-6-乙酰氧基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸叔丁酯合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯。合成成本低,合成工艺简单,适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号:CN103420919A
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201310369118.7
申请日:2013-08-22
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及化合物的制备领域,更为具体的说是涉及一种嘧啶类衍生物的合成方法。本发明的目的是公开一种全新的合成思路,通过一步反应,就可以高产率、低杂质地制备得到(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯,且产品纯度高、收率高,后处理工艺简单,可以适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN112979736A
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN202110237679.6
申请日:2021-03-04
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种瑞德西韦的制备方法,其合成路线为:包括以下步骤:1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应,得到化合物III;2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应,得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时,整条路线反应条件温和、操作方便,收率及纯度高,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN111763700A
公开(公告)日:2020-10-13
申请号:CN202010581167.7
申请日:2020-06-23
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供一种达泊西汀中间体的生物合成方法,由化合物(2)作为起始原料,经生物酶催化转化为化合物(3),在催化剂四丁基溴化铵和苄基三乙基氯化铵存在的条件下,化合物(3)与化合物(4)进行化学反应制备达泊西汀中间体化合物(5),所述生物酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示,其反应如下所示。本发明的合成方法解决了现有技术中达泊西汀中间体合成步骤多,合成工艺复杂等问题,提供了一种合成路线新颖,简单易行,具有降低生产成本、减少污染、产品收率高、产品纯度高,原料价廉易得以及适合于工业化生产等优点。
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公开(公告)号:CN103467373B
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201310399186.8
申请日:2013-09-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及一种喹啉类化合物的合成方法。本发明的目的在于寻找一种原料成本低、产率高、反应条件较为宽松,适合于工业化生产的式Ⅰ所示喹啉类化合物的合成方法。将式Ⅱ所示化合物在酸性添加剂中溶解后,在有机溶剂中与式Ⅲ所示化合物在70℃—100℃的温度条件下,反应制备得到式Ⅳ所示化合物;将式Ⅳ所示化合物在硼氢化物的酸性还原体系中发生还原反应,形成式Ⅰ所示化合物。本发明所公开的技术方案,避免了需要苛刻使用条件的还原剂的应用,不仅降低了成本,而且实用、安全。同时,由于本发明所公开的反应条件要求较低,无需无水无氧等条件,因此更适合于工业化生产,为式Ⅰ化合物的工业化生产、应用提供了基础。
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公开(公告)号:CN103896979B
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201410125052.1
申请日:2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线,并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺,从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料,制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后,1.不用危险、昂为的丁基锂,2.不用氢化反应,避免昂贵的金属钯,3,更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时,由于化合物I本身的价格便宜,所以采用本发明所公开的合成路线后,可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号:CN103896979A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201410125052.1
申请日:2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化学领域,特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线,并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺,从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料,制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后,1.不用危险、昂为的丁基锂,2.不用氢化反应,避免昂贵的金属钯,3,更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时,由于化合物I本身的价格便宜,所以采用本发明所公开的合成路线后,可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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