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公开(公告)号：CN119874732A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202411616522.4
申请日：2024-11-13
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明提供了一种新型硼酸酯三环半菁染料及其合成方法，该染料具有优异的荧光性能，适用于生物检测和医疗成像。发明提出了两种合成路线，均以5‑甲醛基呋喃‑2‑硼酸为原料，通过不同化学反应路径高效合成目标染料。路线一通过与吲哚季铵盐缩合形成半菁中间体，再与邻氨基酚或其衍生物反应；路线二先与苯胺或其衍生物缩合形成亚胺类中间体，后通过取代反应合成最终产品。合成步骤简便、条件温和，适合大规模生产。所合成染料具有良好水溶性和生物相容性，荧光特性可调，适用于多种生物医学应用。实施例和附图详细展示了合成过程、荧光性能及其在细胞成像中的应用，显示了本发明在科学研究和实际应用中的重要价值。
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公开(公告)号：CN113603657B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202110754618.7
申请日：2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D285/135 , C07D277/46 , A61P35/00 , A61K31/426 , A61K31/433
Abstract: 一种含噻唑基丙烯酮类衍生物及在制备激酶抑制剂中的应用，属于药物化学技术领域。#imgabs0#其中，R1为#imgabs1#中的任意一种。在制备激酶抑制剂中的用途。
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公开(公告)号：CN113603657A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110754618.7
申请日：2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D285/135 , C07D277/46 , A61P35/00 , A61K31/426 , A61K31/433
Abstract: 一种含噻唑基丙烯酮类衍生物及在制备激酶抑制剂中的应用，属于药物化学技术领域。其中，R1为中的任意一种。在制备激酶抑制剂中的用途。
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公开(公告)号：CN111304176A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010154302.X
申请日：2020-03-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 基于Q-6XL和4FF的腺病毒载体规模化纯化方法涉及腺病毒载体纯化领域，特别设计了基于Q-6XL和4FF串联的规模化腺病毒纯化方案,旨在提高腺病毒载体制备的效率和纯度，最终提高腺病毒制剂的产量和质量。病毒发酵液经过离心、冻融、PEG浓缩、置换缓冲液等工艺处理后，首先采用Q-6XL阴离子交换层析除去病毒发酵液中的宿主蛋白、宿主DNA，获得腺病毒粗纯液。然后采用4FF凝胶过滤层析(分子筛)对病毒粗纯液进行精纯，最终得到高纯度的腺病毒载体。特别的是，本方法适用于腺病毒载体规模化纯化。满足了临床阶段对于高纯度腺病毒载体用量日益增加的需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106905335A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710122684.6
申请日：2017-03-03
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D491/056 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/056
Abstract: 喹唑啉并杂环类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。结构式如(I)：其中，R1表示‑H、‑CH3；R2表示先制备8,10‑二氯‑2,3‑二氢‑[1,4]二噁烷[2,3‑f]喹唑啉(IX)，然后再进行R1和R2取代。本发明的化合物可作为治疗癌症的磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)抑制剂的应用。
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公开(公告)号：CN103804390B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410060423.2
申请日：2014-02-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D493/04 , C07C49/84 , C07C45/54 , C07D307/79 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。当R1为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R1为式(I-2)时，本发明方法与R1为式(I-1)时基本相同。当R1为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN105483749A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510849741.1
申请日：2015-11-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C25B3/02
CPC classification number: C25B3/02
Abstract: 3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基类化合物的成对电合成方法，属于3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基类化合物的制备领域。在单室电解池中，以1,3-二羰基化合物、胺盐和硫氰酸源为原料，以20-50％(摩尔)的卤化物为电催化剂，反应温度为20-60℃，在电流密度为2-10mA/cm2的条件下恒电流电解，制备3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基化合物。本发明方法首次采用成对电合成的电解方法一锅合成了3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基化合物，避免了强毒性试剂Ph3P(SCN)2的使用，也避免了卤代、硫氰酸化、再胺基化等多步反应。反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348282A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510876104.3
申请日：2015-12-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV-1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV-1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示，其中，R1表示氢、氟或甲氧基，R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基，R4表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3-羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物，该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体，该中间体由通式(II)表示，最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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![6-氯-N-(取代苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-酰胺化合物及其制备方法和应用](/CN/2015/1/174/images/201510873837.jpg)
公开(公告)号：CN105294688A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510873837.1
申请日：2015-12-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
Abstract: 6-氯-N-(取代苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-酰胺化合物、制备和应用，属于HIV-1整合酶抑制剂领域。该化合物由通式(I)表示，其中，R1表示-F，-Me，-OMe，-H；R2表示-H，-F，-Me，-OMe，-Cl；R3表示-H，-F，-Me，-OMe，-Cl，-Br，-CF3，-SO2Me。本发明化合物的制备方法是以6-氯吡啶-2-胺为原料与特戊酰氯合成N-(6-氯吡啶-2-叔丁基)酰胺，吡啶环碘代，再水解得到6-氯-3-碘吡啶-2-胺，关环得到具有羧酸结构的化合物，最后和各种取代苄胺反应，得到本发明化合物。
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