公开(公告)号：CN104945470B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201410122313.4

申请日：2014-03-30

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡永洲 ,  李佳 ,  刘滔 ,  张建康 ,  周宇波 ,  杨波 ,  何俏军 ,  许磊 ,  胡小蓓

IPC: C07K5/087 ,  C07K5/083 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供一种杂环构建的三肽环氧酮类化合物，以Carfilzomib为先导化合物，经缩合、酸性条件下脱去Boc保护基、碱性条件下反应得氨基酸甲酯异氰酸酯、水解、在缩合剂作用下获得。本发明是小分子短肽类蛋白酶体抑制剂。本发明化合物具有极强的蛋白酶体抑制活性及细胞增殖抑制活性，是有前景的蛋白酶体抑制剂，为癌症治疗药物的研究提供了新的思路。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。具有下述式I的结构通式：。

公开(公告)号：CN104926788B

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201510101220.8

申请日：2015-03-08

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 占文虎 ,  杨波 ,  李佳 ,  董晓武 ,  翁勤洁 ,  周宇波 ,  胡永洲 ,  许磊 ,  刘滔 ,  何俏军

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一类作为Akt抑制剂的新型取代哌啶类衍生物，该化合物为式(Ⅰ)化合物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，环A及R1、R2、R3、R4和R5的定义详见说明书。此外，本发明还公开了以其为活性成分的药物，可用于治疗增生性疾病如癌症及炎症类疾病等，特别是与Akt激酶有关的疾病。

公开(公告)号：CN104586860A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201310534806.4

申请日：2013-11-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡立宏 ,  李佳 ,  刘军华 ,  李静雅 ,  黄勇 ,  陈达锴 ,  许磊

IPC: A61K31/58 ,  A61K31/575 ,  A61K31/585 ,  A61K31/7034 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P13/08 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07J17/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  C07J9/00 ,  C07J19/00

Abstract: 本发明提供了一类具有通式I表示的达玛烷型三萜衍生物或其药学上可接受的盐的用途，以及包含该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物、植物提取物的用途。所述的达玛烷型三萜衍生物、药物组合物以及植物提取物具有在分子水平上激活AMPKα2β1γ1的作用，可用于AMPK小分子激活剂的制备，进而用于制备预防或治疗与AMPK相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN103508957A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210211667.7

申请日：2012-06-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  马兰萍 ,  邹贻泉 ,  许磊

IPC: C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明公开了如下述通式I表示的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或对症治疗老年性痴呆。

公开(公告)号：CN103130790A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201310083721.9

申请日：2013-03-15

Applicant: 浙江工业大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶青 ,  李佳 ,  高建荣 ,  李萌 ,  周宇波 ,  许磊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一类具有新型结构的3-苯并异噁唑-4-吲哚马来酰亚胺衍生物，该类化合物具有高效选择性的GSK-3β抑制活性，可用于治疗GSK-3β介导疾病如糖尿病、双向精神障碍、阿尔茨海默病、癌症、炎性疾病、抑郁症、神经保护和精神分裂症。本发明设计合理，制备方法简单实用。本发明结构通式如下：。

公开(公告)号：CN102558157A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010599930.5

申请日：2010-12-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  朱义平 ,  许磊 ,  马兰萍 ,  章海燕 ,  王昕 ,  付燕 ,  邹贻泉

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61P25/28

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了结构式如下的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或治疗老年性痴呆。