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公开(公告)号：CN101691368A
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200910018321.3
申请日：2009-08-25
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D471/14 , C12P17/18 , A01N43/90 , A01P7/04 , C12R1/80
Abstract: 本发明涉及一种喹啉酮生物碱衍生物的脱水甲基化产物及制备方法和应用，制备时先在菌种培养基中对海洋真菌进行菌种培养，再在发酵培养基中发酵培养，将所得发酵液过滤，得到菌体，将所得菌体用有机溶剂提取；提取液浓缩后进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩，得黄色粉末，即为2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮；在溶有2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮的丙酮溶液中，加入甲基化试剂和催化剂，反应后得到喹啉酮生物碱衍生物的脱水甲基化产物。本发明的化合物具有很强的杀死棉蚜、小菜蛾和烟芽夜蛾的作用，可用作微生物农药杀虫剂，并且原料可以进行大规模生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101376655A
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200810157473.7
申请日：2008-10-11
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D413/12 , C12P17/16 , A61K31/5355 , A61P43/00
Abstract: 一种penicillazine衍生物及其制备方法与应用，制备时先在培养基中对海洋真菌进行菌种培养，再在发酵培养基中对该真菌进行发酵培养，然后将所得发酵液过滤除去菌体，将滤液加热浓缩，用有机溶剂萃取；进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩后，得到penicillazine；在溶有penicillazine的溶液中，加入烃基化或酰基化试剂，反应后得到penicillazine衍生物。本发明来源于海洋真菌的penicillazine衍生物具有酶抑制活性，能有效抑制α－葡萄糖苷酶，可用于开发酶抑制剂药物，并且原料可以进行大规模生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101307049A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200810138540.0
申请日：2008-07-14
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D413/12 , C12P17/16 , A61K31/536 , A61P43/00 , C12R1/80
Abstract: 一种生物碱化合物及其制备方法与作为酶抑制剂的应用，制备时先在培养基中对海洋真菌进行菌种培养，再在发酵培养基中对真菌进行发酵培养，然后将所得发酵液过滤除去菌体，将滤液加热浓缩，用乙酸乙酯萃取；进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩后，得到penicillazine；在溶有Penicillazine的溶液中，加入溴或二氧化锰，反应后分别得到Penicillazines 1和2；或者在溶有Penicillazine 2的溶液中，加入醋酸酐，反应后得到Penicillazines 3和4。本发明来源于海洋真菌的生物碱衍生物能有效地抑制人拓扑异构酶I，可用于开发酶抑制剂药物，并且原料可以进行大规模生产。
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公开(公告)号：CN108623562A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710180878.1
申请日：2017-03-24
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A01N43/40 , A01N43/54 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01N43/62 , A01N43/42 , A01N43/56 , A01N43/48 , A01P7/02 , A01P7/04 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一类喹啉酮生物碱类化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了这类化合物及其药物组合物作为药物,尤其是作为农业杀虫、杀菌、除草剂的药物的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108617661A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710180877.7
申请日：2017-03-24
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 一种生物碱类化合物在农用药物中的应用，本发明涉及一种生物碱类化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药在农药方面的用途,尤其是作为农业杀虫剂、杀菌剂、除草剂的药物的用途。
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公开(公告)号：CN108623561B
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN201710180875.8
申请日：2017-03-24
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 一种哌尼诺酸化合物的合成方法，以苯胺和乙氧基甲叉丙二酸已二酯为起始原料经缩合反应，Gould‑Jacob反应形成喹啉母环，再经过溴代以及铃木反应制得2‑(1‑(叔丁氧羰基)‑1H‑吡咯‑2‑基)‑4‑氯喹啉‑3‑甲酸乙酯中间体，最后经过水解制备得到哌尼诺酸(penicinoline)。
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公开(公告)号：CN101691368B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200910018321.3
申请日：2009-08-25
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D471/14 , C12P17/18 , A01N43/90 , A01P7/04 , C12R1/80
Abstract: 本发明涉及一种喹啉酮生物碱衍生物的脱水甲基化产物及制备方法和应用，制备时先在菌种培养基中对海洋真菌进行菌种培养，再在发酵培养基中发酵培养，将所得发酵液过滤，得到菌体，将所得菌体用有机溶剂提取；提取液浓缩后进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩，得黄色粉末，即为2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮；在溶有2-吡咯基-3-羧基-4-喹啉酮的丙酮溶液中，加入甲基化试剂和催化剂，反应后得到喹啉酮生物碱衍生物的脱水甲基化产物。本发明的化合物具有很强的杀死棉蚜、小菜蛾和烟芽夜蛾的作用，可用作微生物农药杀虫剂，并且原料可以进行大规模生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101307049B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200810138540.0
申请日：2008-07-14
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D413/12 , C12P17/16 , A61K31/536 , A61P43/00 , C12R1/80
Abstract: 一种生物碱化合物及其制备方法与作为酶抑制剂的应用，制备时先在培养基中对海洋真菌进行菌种培养，再在发酵培养基中对真菌进行发酵培养，然后将所得发酵液过滤除去菌体，将滤液加热浓缩，用乙酸乙酯萃取；进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩后，得到penicillazine；在溶有Penicillazine的溶液中，加入溴或二氧化锰，反应后分别得到Penicillazines 1和2；或者在溶有Penicillazine 2的溶液中，加入醋酸酐，反应后得到Penicillazines 3和4。本发明来源于海洋真菌的生物碱衍生物能有效地抑制人拓扑异构酶I，可用于开发酶抑制剂药物，并且原料可以进行大规模生产。
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公开(公告)号：CN101921816A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910256560.2
申请日：2009-12-24
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C12P17/18 , A61K31/352 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 一种xanthone衍生物的制备方法与应用，制备时，先在菌种培养基中对海洋内生真菌进行菌种培养，再在发酵培养基中进行发酵培养，将发酵产生的液体过滤，除掉菌体，得到的发酵液用有机溶剂萃取；所得萃取液浓缩后，进行柱层析或薄层层析色谱分离，将所得洗脱液浓缩，得淡黄色晶体，即为xanthone衍生物。本发明的xanthone衍生物对人鼻咽癌KB和人鼻咽癌耐药株KBV200肿瘤细胞具有强的抑制活性，可用作抗肿瘤药物，并且原料可以进行大规模生产，应用前景广阔。
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