公开(公告)号：CN116514699A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310394846.7

申请日：2023-04-14

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  白莉霞 ,  秦哲 ,  葛闻博 ,  李世宏 ,  许笑

IPC: C07D207/34 ,  A61P31/04 ,  A61K31/40

Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入甲基叔丁基醚中混合，搅拌下滴加氢氧化钠溶液，55~60℃回流反应1~2h，将反应产物经过冷析、洗涤、干燥，得到中间体1，将中间体1与1‑氨基‑2‑甲基丙烷‑2‑硫醇盐酸盐加入四氢呋喃中，在35~36℃下搅拌滴加催化剂1、20wt%氢氧化钠溶液，50~55℃搅拌反应4~5h，将反应产物浓缩、萃取、干燥、纯化，得到中间体2，将中间体2与吡咯羧酸、催化剂2添加到二氯甲烷中，在室温、搅拌进行酰胺化反应6h~12h，反应淬灭后，将反应产物经过萃取、干燥、纯化，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单、产率高，所得截短侧耳素衍生化合物抗菌活性好。

公开(公告)号：CN116102487A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202211628250.0

申请日：2022-12-18

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  刘希望 ,  秦哲 ,  杨亚军 ,  白莉霞 ,  李世宏 ,  葛闻博

IPC: C07D209/42 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C319/14 ,  C07C323/52 ,  A61K31/405 ,  A61K31/22 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入甲基叔丁基醚中混合，搅拌下滴加氢氧化钠溶液，回流反应得到中间体1，将中间体1与半胱胺盐酸盐加入四氢呋喃中，在搅拌滴加苄基三丁基氯化铵、氢氧化钠溶液，搅拌反应4～5h，得到中间体2，将中间体2与吲哚酸、催化剂2添加到二氯甲烷中，在室温、搅拌进行酰胺化反应12h～24h，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明截短侧耳素衍生化合物的制备工艺简单，产率高，该类衍生化合物具有较好的体外抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病。

公开(公告)号：CN115850137A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211415953.5

申请日：2022-11-12

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  秦哲 ,  刘亚娴 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  白莉霞 ,  李世宏 ,  葛闻博

IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  C07D249/14 ,  A61P31/04 ,  A61K31/22 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4196

Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到中间1，将中间体1作为原料，通过与R1基团供体在特定条件下反应得到中间体2，再将中间体2与R2基团供体进行酰胺化反应，得到带有Boc保护基的目标化合物，最后将该带有Boc保护基的目标化合物在酸性条件下进行脱保护，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单，产率高，所得截短侧耳素衍生化合物适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病，抗菌活性优于已上市的泰妙菌素和沃尼妙林，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性。

公开(公告)号：CN115531323A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211268985.7

申请日：2022-10-17

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  王志霞 ,  秦哲 ,  白莉霞 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  李世宏 ,  葛闻博

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/085 ,  A61K31/616 ,  A61K47/55 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂及其制备方法。本发明将粉状阿司匹林丁香酚酯原料药与粉状润湿剂、粉状崩解剂按比例采用等量递加法混合均匀，加入质量浓度60％的乙醇溶液，混匀得到软材；其中，在1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药中，配以0.05～0.08重量份崩解剂、0.66重量份稀释剂；所述软材过16目标准筛进行制粒，将制成的颗粒置于60℃的烘箱中干燥30min，烘干后的颗粒过10目标准筛进行整粒，制成畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂。本发明提供畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂，其原辅料选择合理，颗粒剂分散均匀，制备方法简单，各方面理化性质符合《中华人民共和国兽药典》的相关要求。