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公开(公告)号:CN104311517A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410553960.0
申请日:2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D309/32 , C07C67/29 , C07C67/08 , C07C69/28 , C07C69/24 , C07C51/02 , C07C59/46 , C07C59/62 , C07C59/56 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D493/04 , A61K31/366 , A61K31/22 , A61K31/191 , A61K31/19 , A61K31/4406 , A61K31/34 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P9/12
Abstract: 发明属于药物化学领域,提供了一种化合物,其结构式如下描述:、、或,这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN105085497B
公开(公告)日:2017-12-26
申请号:CN201510364694.1
申请日:2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/4025 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域,提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂,是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述:这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN105111173B
公开(公告)日:2017-06-23
申请号:CN201510362446.3
申请日:2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D309/30 , C07C69/28 , C07C69/732 , C07C69/675 , C07C59/56 , C07C59/62 , C07C59/115 , C07C59/135 , C07D213/80 , C07D493/04 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域,提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂,是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的3‑氟‑5‑羟基戊酸及其盐或酯的他汀含氟修饰物,其结构式如下描述:这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN104311517B
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201410553960.0
申请日:2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D309/32 , C07C67/29 , C07C67/08 , C07C69/28 , C07C69/24 , C07C51/02 , C07C59/46 , C07C59/62 , C07C59/56 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D493/04 , A61K31/366 , A61K31/22 , A61K31/191 , A61K31/19 , A61K31/4406 , A61K31/34 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P9/12
Abstract: 发明属于药物化学领域,提供了一种化合物,其结构式如下描述:、、或,这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN104356120B
公开(公告)日:2017-05-03
申请号:CN201410553993.5
申请日:2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D215/14 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域,提供了一种化合物,其结构式如下描述:、或、或,这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN104356118B
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201410553313.X
申请日:2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域,提供了一种化合物,其结构式如下描述:,这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN105418513A
公开(公告)日:2016-03-23
申请号:CN201510780838.1
申请日:2015-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D233/64
CPC classification number: C07D233/64
Abstract: 本发明提供了一种化合物,其结构式如下所示:。还提供了上述的一种化合物的制备方法,按照重量比称取4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷,所述的4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1-30:0.1-700;将4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到一个反应容器中,在温度为0-300℃,搅拌条件下进行缩合反应,所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂,减压抽滤,滤饼层用有机溶剂洗涤,合并滤液浓缩即得5-(1,3-二硝基丙-2-基)-1H-咪唑。本发明的合成过程简单,操作方便,收率较高,反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体,特别是组胺衍生物的生产。
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公开(公告)号:CN104387282A
公开(公告)日:2015-03-04
申请号:CN201410638670.6
申请日:2014-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C215/60 , C07C213/00
Abstract: 本发明属于有机合成领域,提供了一种氘代莱克多巴胺的制备方法,有机酮在有机溶剂中与氘代试剂进行还原反应,制得氘代醇;氘代醇在碱性条件下与磺酰氯反应得到氘代磺酸酯;氘代磺酸酯在碱性条件下与醇胺反应得到氘代胺醇,氘代胺醇在有机溶剂中经脱保护得到氘代莱克多巴胺。本发明的方法是以酮为原料,经还原、保护、偶联、脱保护得氘代莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖,条件温和,操作简便,具有工业化生产前景。
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公开(公告)号:CN104370759A
公开(公告)日:2015-02-25
申请号:CN201410638622.7
申请日:2014-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C217/64 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于有机合成领域,提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应,制得叠氮化苯甲醚;叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺;对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应,经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料,经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖,条件温和,操作简便,具有大规模制备前景。
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公开(公告)号:CN103922910A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410154458.2
申请日:2014-04-17
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C49/255 , C07C45/62
CPC classification number: C07C45/62 , C07C45/74 , C07C49/255
Abstract: 本发明公开一种1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-3-戊酮的合成方法。该方法包括邻溴间甲氧基苯甲醛与丙酮缩合制得1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-3-戊二烯酮和1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-3-戊二烯酮经氢化还原得到1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-3-戊酮等2个步骤。该合成方法具有合成路线简短,各步骤反应条件温和,操作简便,收率较高等特点,因此具有一定的工业化生产前景。
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