公开(公告)号：CN113354523A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110736059.7

申请日：2021-06-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  李中原 ,  吴范宏 ,  孙冉 ,  倪壮 ,  吴纪宏 ,  唐慧

IPC: C07C45/72 ,  C07C49/83

Abstract: 本发明涉及一种含氟GABAB调节剂的合成方法，制备方法包括首先以化合物(1)为原料，经碘代反应，制得中间产物(2)；再以步骤S1制得的中间产物(2)以及对乙酰基苯甲醛为原料，在金属介导下进行Reformatsky反应，即得到GABAB调节剂消旋体(3)。与现有技术相比，本发明具有产率较高、反应条件温和、制备方法简单、操作简便、溶剂绿色、环境友好等优点，因而具有很好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN111004233A

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201911373363.9

申请日：2019-12-27

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  胡建 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  唐慧 ,  聂辉 ,  刘烨城 ,  吴范宏 ,  舒海英

IPC: C07D457/02

Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的新制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在极性非质子溶剂中，加入无机碱，使麦角醇(II)与甲基化试剂进行甲基化反应，生成1-甲基麦角醇(III)；(2)1-甲基麦角醇(III)与甲醇在浓硫酸的催化下进行光反应，制得1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇(IV)；(3)在极性非质子有机溶剂中，以N,N’-羰基二咪唑为缩合剂，将5-溴烟酸(V)与N,N’-羰基二咪唑先反应制得5-溴烟酰咪唑(VI)中间体，再将5-溴烟酰咪唑(VI)中间体与1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇(IV)进行缩合反应，制得尼麦角林(I)。与现有技术相比，本发明无需惰性气体保护、酸用量小、产品质量好、收率高、反应副产物易回收利用，适合工业化生产。