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公开(公告)号:CN105037379B
公开(公告)日:2017-12-19
申请号:CN201510174231.9
申请日:2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的制备方法,其包含下列步骤:有机溶剂中,碱的存在下,在缩合剂的作用下,将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明公开的药物组合物,其包含通式I所示鬼臼毒素衍生物以及药学上可接受的赋形剂。本发明还公开了通式I所示的鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性,其制备方法和后处理简单易行,具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号:CN105037380B
公开(公告)日:2017-09-15
申请号:CN201510176694.9
申请日:2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物的制备方法,包含下列步骤:有机溶剂中,碱的存在下,在缩合剂的作用下,将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明还公开了包含通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物的药物组合物及通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的吲哚类鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性,其制备方法和后处理简单易行,具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号:CN103467296B
公开(公告)日:2016-03-09
申请号:CN201210188821.3
申请日:2012-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C69/84 , C07C67/307
Abstract: 本发明公开了一种如式2所示的3-溴-4-羟基苯甲酸甲酯的制备方法,其包含下列步骤:卤代烷烃类溶剂和/或醚类溶剂中,以冰醋酸为催化剂,将化合物1和Br2进行如下所示的溴代反应,即可;所述的反应的温度为-10℃~50℃。本发明的制备方法溶剂用量少,操作简单,后处理容易,收率高,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103539801A
公开(公告)日:2014-01-29
申请号:CN201210237639.2
申请日:2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐;其中,R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1~C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法,其包括:溶剂中,在缩合剂和碱的作用下,将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物,为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向,拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号:CN101921200B
公开(公告)日:2014-01-15
申请号:CN200910053111.8
申请日:2009-06-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/60 , C07C213/08 , B01J25/02 , B01J23/42
Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法,其包括下述步骤:溶剂中,在催化氢化催化剂的作用下,将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺、苯甲醛和氢气发生一锅法反应,即可。该方法为一锅法反应,简化了操作步骤和过程,后处理简单,且产物收率高,纯度好,成本低,方法简单,反应时间短,易于工业化生产,原料毒性小。当本发明采用雷尼镍催化剂时,还能大大降低生产的成本。
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公开(公告)号:CN101747294B
公开(公告)日:2011-09-28
申请号:CN200810204351.9
申请日:2008-12-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/15
Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法,其将式I化合物的粗反应物溶于C1~C5挥发性醇类溶剂,搅拌,过滤,滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除,且操作简单,溶剂便于回收利用,成本低,易于大规模制备的工业化生产。
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公开(公告)号:CN101747294A
公开(公告)日:2010-06-23
申请号:CN200810204351.9
申请日:2008-12-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/15
Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法,其将式I化合物的粗反应物溶于C1~C5挥发性醇类溶剂,搅拌,过滤,滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除,且操作简单,溶剂便于回收利用,成本低,易于大规模制备的工业化生产。
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公开(公告)号:CN101314603A
公开(公告)日:2008-12-03
申请号:CN200710041347.0
申请日:2007-05-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/14 , C07D473/00 , A61K31/519 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供如下通式(I)化合物,其中,R1为取代或未取代的芳基或环烷基,所述的芳基或环烷基的环上含有或不含有N、S、O杂原子,所述取代基为烷基、烷氧基或卤素;R为H或取代或未取代的苯基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法及其在制备抗病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN1337402A
公开(公告)日:2002-02-27
申请号:CN00119609.X
申请日:2000-08-15
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法,它由D-葡萄糖经4,6-O,O-亚乙基后的4,6-O,O-亚乙基-D-葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1,2,3-O-三-三甲基硅-4,6-O,O-亚乙基-β-D-葡萄糖元,后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙,产率20%以上。
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