多西紫杉醇、小檗胺双载药壳聚糖纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN106031726A

    公开(公告)日:2016-10-19

    申请号:CN201610153954.5

    申请日:2016-03-17

    CPC classification number: A61K31/4748 A61K9/146 A61K31/337 A61K2300/00

    Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种多西紫杉醇、小檗胺双载药壳聚糖纳米粒及其制备方法。本发明所述纳米粒是先将多西紫杉醇与烟酰胺制备成共晶,再与小檗胺同时包封于壳聚糖纳米粒。本发明提供的口服纳米粒是利用烟酰胺与主药形成共晶,提高多西紫杉醇的水溶性;利用小檗胺的增敏作用,促进肿瘤细胞的凋亡;利用壳聚糖增加药物体内滞留时间,降低药物体内清除率;本发明将三者联合应用,并制备成纳米粒,口服后经胃肠道吸收,具有显著提高紫杉醇的口服生物利用度的作用。本发明的制备纳米粒方法简单,生产成本低,易于规模化生产。

    可自微乳化的葛根黄酮口服微丸组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102274274B

    公开(公告)日:2013-11-20

    申请号:CN201110223833.0

    申请日:2011-08-05

    Inventor: 沈琦 张懿 王睿锐

    Abstract: 一种药物制备技术领域的可自微乳化的葛根黄酮口服微丸制剂组合物,所述组合物包括如下质量百分含量的各组分:葛根黄酮0.1~15%,油相5~30%,乳化剂12.5~75%,助乳化剂7.5~45%;所述组合物的方法包括如下步骤:将乳化剂和助乳化剂混合均匀,之后再加入油相和葛根黄酮,稀释,搅拌均匀,即得。本发明的自微乳化葛根黄酮微丸组合物兼顾自微乳化释药系统和缓释微丸制剂的特点,所形成的微乳透明稳定,粒径均匀,分布在30~80nm,是一种高效方便易于操作的新型剂型,能促进药物在体内的吸收,提高生物利用度,也提高患者的顺应性和治疗效果。

    包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子及其制备方法

    公开(公告)号:CN102949347A

    公开(公告)日:2013-03-06

    申请号:CN201210408662.3

    申请日:2012-10-23

    Inventor: 沈琦 朱涛 豆立美

    Abstract: 本发明公开了一种包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子及其制备方法。该纳米粒子包括以下重量百分比含量的各组分:多烯紫杉醇0.01~20%,PLGA 0.5~30%,余量为药用铺料,所述药用铺料为环糊精、PVA和卵磷脂。将环糊精包合多烯紫杉醇的包合物冻干粉溶于PVA水溶液,滴加入PLGA溶于二氯甲烷形成的油相中,形成W/O型初乳液;将该初乳液滴加到PVA水溶液中乳化形成W/O/W型复乳液,减压蒸馏除去二氯甲烷,冰浴条件下搅拌得纳米粒子溶液,离心处理,收集到的纳米粒子水洗后复溶,真空冷冻干燥,即得。本发明的包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子具有良好的包封率、载药量和稳定性;能有效提高多烯紫杉醇的口服制剂的溶解度和利用率。

    一种双敏感双载药的纳米粒载体及纳米粒制剂

    公开(公告)号:CN108553446B

    公开(公告)日:2020-06-19

    申请号:CN201810469105.X

    申请日:2018-05-16

    Abstract: 本发明涉及一种双敏感双载药的纳米粒载体及纳米粒制剂,其中,所述纳米粒载体的合成步骤如下:在缩合剂等的存在下,以聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(PLGA)和GFLGF多肽(Gly‑Phe‑Leu‑Gly‑Phe)为原料合成PLGA‑GFLGF;以合成的PLGA‑GFLGF和聚乙烯亚胺(PEI)为原料,在同样的条件下合成PLGA‑GFLGF‑PEI;再加入碱性催化剂及电荷翻转分子2,3‑二甲基马来酸酐(DA),通过酰化反应合成PLGA‑GFLGF‑PEI‑DA纳米粒载体;纳米粒的制备方法包括如下:将药物多西紫杉醇(docetaxel,DTX)和GDC0941(GDC)及载体材料PLGA‑GFLGF‑PEI‑DA溶于有机溶剂中,在超声条件下,滴入聚乙烯醇(PVA)溶液中,再将初乳真空旋蒸除去有机试剂,形成均一的纳米粒溶液。与现有技术相比,本发明制备的双敏感双载药纳米粒制剂,具有良好的载药量、包封率和稳定性,且能实现肿瘤主动靶向。

    一种负载抗肿瘤活性药物的血清白蛋白纳米粒及其制备

    公开(公告)号:CN110898034A

    公开(公告)日:2020-03-24

    申请号:CN201911078272.2

    申请日:2019-11-06

    Abstract: 本发明涉及一种负载抗肿瘤活性药物的血清白蛋白纳米粒及其制备,制备方法具体为:(1)称取紫草素肟衍生物DMAKO-20 1-3份,溶于有机溶剂中,得到有机相;(2)再称取血清白蛋白7-9份,溶于去离子水中,得到水相;(3)搅拌作用下,将有机相加入水相中,搅拌处理,得到乳液;(4)再将乳液进行高压均质,得到均质产物;(5)接着分离所得均质产物,所得上清液中加入冻干保护剂0-1600份,继续冷冻干燥,即得到目的产物。与现有技术相比,本发明有效提高了紫草素肟衍生物在水溶液中的溶解度与稳定性,并可利用EPR效应实现肿瘤部位的被动靶向给药,整个制备过程安全可靠,工序简单可控等。

    一种双敏感双载药的纳米粒载体及纳米粒制剂

    公开(公告)号:CN108553446A

    公开(公告)日:2018-09-21

    申请号:CN201810469105.X

    申请日:2018-05-16

    Abstract: 本发明涉及一种双敏感双载药的纳米粒载体及纳米粒制剂,其中,所述纳米粒载体的合成步骤如下:在缩合剂等的存在下,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和GFLGF多肽(Gly-Phe-Leu-Gly-Phe)为原料合成PLGA-GFLGF;以合成的PLGA-GFLGF和聚乙烯亚胺(PEI)为原料,在同样的条件下合成PLGA-GFLGF-PEI;再加入碱性催化剂及电荷翻转分子2,3-二甲基马来酸酐(DA),通过酰化反应合成PLGA-GFLGF-PEI-DA纳米粒载体;纳米粒的制备方法包括如下:将药物多西紫杉醇(docetaxel,DTX)和GDC0941(GDC)及载体材料PLGA-GFLGF-PEI-DA溶于有机溶剂中,在超声条件下,滴入聚乙烯醇(PVA)溶液中,再将初乳真空旋蒸除去有机试剂,形成均一的纳米粒溶液。与现有技术相比,本发明制备的双敏感双载药纳米粒制剂,具有良好的载药量、包封率和稳定性,且能实现肿瘤主动靶向。

    黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝及制备方法

    公开(公告)号:CN104784158A

    公开(公告)日:2015-07-22

    申请号:CN201510158451.2

    申请日:2015-04-03

    Inventor: 沈琦 宋佳 范秀丛

    Abstract: 本发明公开了一种黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝及制备方法;所述制备方法包括:步骤一,将PLGA溶于纺丝溶剂,混合均匀;步骤二,向步骤一所得溶液中加入黄豆苷元纳米结构脂质载体、水溶性氮酮,混合均匀;步骤三,将步骤二所得产物制备成电纺丝。本发明的装载黄豆苷元纳米结构脂质载体的PLGA电纺丝兼顾纳米结构脂质载体载药性能和电纺丝释药系统的特点,所形成的电纺丝成形性好、包封率高、释药平稳,是一种高效方便易于操作的新型剂型,能促进黄豆苷元的透皮吸收,提高生物利用度,也提高患者的顺应性和治疗效果。

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