公开(公告)号：CN108553446B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201810469105.X

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 沈琦 ,  孙立昂 ,  左甜甜 ,  李静 ,  张君

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K47/32 ,  A61K31/337 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双敏感双载药的纳米粒载体及纳米粒制剂，其中，所述纳米粒载体的合成步骤如下：在缩合剂等的存在下，以聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(PLGA)和GFLGF多肽(Gly‑Phe‑Leu‑Gly‑Phe)为原料合成PLGA‑GFLGF；以合成的PLGA‑GFLGF和聚乙烯亚胺(PEI)为原料，在同样的条件下合成PLGA‑GFLGF‑PEI；再加入碱性催化剂及电荷翻转分子2,3‑二甲基马来酸酐(DA)，通过酰化反应合成PLGA‑GFLGF‑PEI‑DA纳米粒载体；纳米粒的制备方法包括如下：将药物多西紫杉醇(docetaxel,DTX)和GDC0941(GDC)及载体材料PLGA‑GFLGF‑PEI‑DA溶于有机溶剂中，在超声条件下，滴入聚乙烯醇(PVA)溶液中，再将初乳真空旋蒸除去有机试剂，形成均一的纳米粒溶液。与现有技术相比，本发明制备的双敏感双载药纳米粒制剂，具有良好的载药量、包封率和稳定性，且能实现肿瘤主动靶向。

公开(公告)号：CN108553446A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810469105.X

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 沈琦 ,  孙立昂 ,  左甜甜 ,  李静 ,  张君

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K47/32 ,  A61K31/337 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双敏感双载药的纳米粒载体及纳米粒制剂，其中，所述纳米粒载体的合成步骤如下：在缩合剂等的存在下，以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和GFLGF多肽(Gly-Phe-Leu-Gly-Phe)为原料合成PLGA-GFLGF；以合成的PLGA-GFLGF和聚乙烯亚胺(PEI)为原料，在同样的条件下合成PLGA-GFLGF-PEI；再加入碱性催化剂及电荷翻转分子2,3-二甲基马来酸酐(DA)，通过酰化反应合成PLGA-GFLGF-PEI-DA纳米粒载体；纳米粒的制备方法包括如下：将药物多西紫杉醇(docetaxel,DTX)和GDC0941(GDC)及载体材料PLGA-GFLGF-PEI-DA溶于有机溶剂中，在超声条件下，滴入聚乙烯醇(PVA)溶液中，再将初乳真空旋蒸除去有机试剂，形成均一的纳米粒溶液。与现有技术相比，本发明制备的双敏感双载药纳米粒制剂，具有良好的载药量、包封率和稳定性，且能实现肿瘤主动靶向。