公开(公告)号：CN101310717B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200710041027.5

申请日：2007-05-22

Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 李琦 ,  冯年平 ,  范忠泽 ,  孙珏 ,  王炎 ,  南艺蕾 ,  李先茜 ,  李绪林 ,  殷佩浩 ,  梅映昊 ,  刘宁宁 ,  刘昭林

IPC: A61K31/343 ,  A61K9/19 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种丹参酮IIA聚乳酸载药纳米粒制剂以及该制剂的制备方法。本发明的载药纳米粒的活性组分为丹参酮IIA，所用载药纳米材料为聚乳酸，纳米粒粒径范围为50nm～300nm，纳米粒载药量为1％～30％，纳米粒包封率为70％～90％。所述的载药纳米粒制成冻干粉针剂。本发明能提高药物在载体材料中的分散程度，改善药物的溶出，提高生物利用度，而且可以改变药物的体内过程，增加肝靶向性，于丹参酮的注射给药具有重要意义。同时能较好地解决脂质体、微乳等制剂中药物易泄露的问题。

公开(公告)号：CN101624599B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200810040524.8

申请日：2008-07-11

Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 李琦 ,  范忠泽 ,  周利红 ,  王金玉 ,  还一平 ,  殷佩浩 ,  秦建民 ,  孙珏 ,  许建华 ,  刘宁宁

IPC: C12N15/63 ,  C12N15/12 ,  C12Q1/66 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明属于分子生物学领域，涉及一种含有COX-2基因启动子和报告基因的重组质粒及其构建方法和应用。本发明通过提取人COX-2基因启动子，以含萤火虫荧光素酶报告基因的pGL3-Basic的质粒为载体，插入COX-2基因启动子，构建一种含COX-2基因启动子和萤火虫荧光素酶报告基因的pGL3-Basic-COX-2 promoter重组质粒。将构建的重组质粒与海肾荧光素酶报告基因质粒共转染到肿瘤细胞中，使其稳定表达。通过检测荧光素酶的活性反映COX-2基因启动子启动转录的活性，用于靶向筛选抗肿瘤药物。本发明具有靶向性强、高效快速、反应灵敏等优点，适用于以COX-2基因为靶点的抗肿瘤药物大批量筛选。

公开(公告)号：CN103083250B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201310022754.2

申请日：2013-01-22

Applicant: 上海中医药大学附属曙光医院 ,  上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 李琦 ,  王炎 ,  朱惠蓉 ,  殷佩浩 ,  陈红宇 ,  周利红 ,  秦建民 ,  孙珏 ,  范忠泽

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/58 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球及其制备方法，该微球采用水包油型乳化-液中干燥法制备，其油相为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相为聚乙烯醇的水溶液；微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%，包封率为60%~90%，微球粒径范围为30～200mm。本发明提供的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，适用于肝癌的介入治疗，具有良好的肝肿瘤末梢血管栓塞作用，有效栓塞时间为7～60天。能够靶向分布在肿瘤组织，缓释药物，提高药物局部浓度，延长药物代谢时间，明显抑制动物肝肿瘤生长，延长动物的生存期。微球栓塞后可抑制人低氧诱导因子1α和血管内皮生长因子的表达，减少肿瘤组织微血管密度。

公开(公告)号：CN101310717A

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200710041027.5

申请日：2007-05-22

Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 李琦 ,  冯年平 ,  范忠泽 ,  孙珏 ,  王炎 ,  南艺蕾 ,  李先茜 ,  李绪林 ,  殷佩浩 ,  梅映昊 ,  刘宁宁 ,  刘昭林

IPC: A61K31/343 ,  A61K9/19 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种丹参酮IIA聚乳酸载药纳米粒制剂以及该制剂的制备方法。本发明的载药纳米粒的活性组分为丹参酮IIA，所用载药纳米材料为聚乳酸，纳米粒粒径范围为50nm～300nm，纳米粒载药量为1％～30％，纳米粒包封率为70％～90％。所述的载药纳米粒制成冻干粉针剂。本发明能提高药物在载体材料中的分散程度，改善药物的溶出，提高生物利用度，而且可以改变药物的体内过程，增加肝靶向性，于丹参酮的注射给药具有重要意义。同时能较好地解决脂质体、微乳等制剂中药物易泄露的问题。

公开(公告)号：CN101108262A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200610149139.8

申请日：2006-11-14

Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 李琦 ,  范忠泽 ,  刘晓华 ,  孙珏 ,  李先茜 ,  殷佩浩 ,  王炎 ,  高虹

IPC: A61L31/16 ,  A61L31/04

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种肿瘤介入栓塞剂剂，本发明以去甲斑蝥素为活性成分，以生物降解材料海藻酸和聚酸酐作为药物辅料，建立乳化－化学交联法制备工艺，制备去甲斑蝥素－海藻酸/聚酸酐微球。本发明的去甲斑蝥素微球，用于肿瘤的介入治疗，通过肝动脉介入给药，对肿瘤血管栓塞时间长达一个月以上，引起肿瘤坏死；同时微球能够靶向分布在肿瘤组织，药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤组织的作用时间，提高局部药物浓度，降低全身毒性。具有靶向分布在肿瘤组织、血管栓塞时间长、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。