公开(公告)号：CN105037268A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510407972.7

申请日：2015-07-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  卢小院 ,  王忠长 ,  晏天龙

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/14

Abstract: 一类磺胺苯吡唑酰腙类衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的磺胺苯吡唑酰腙类衍生物对肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，尤其是化合物46和48，部分化合物对肝癌细胞(HepG2)也有一定抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的磺胺苯吡唑酰腙类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN104961743A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510416327.1

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吴逊 ,  殷勇 ,  王子振 ,  沙少

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D491/052

Abstract: 含羰基或肟的香豆素并吡唑类化合物，它具有如下通式。实验证明，含羰基或肟的香豆素并吡唑类化合物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用，因此它们可能用于制备抗癌药物。本发明公开了含羰基或肟的香豆素并吡唑类化合物的制法。其中R为：

公开(公告)号：CN104945386A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510397317.8

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  陶翔翔 ,  王鹏飞 ,  王忠长 ,  李珍

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一类含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由塞克硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104610160A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201310541160.2

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王佘凤 ,  殷勇

IPC: C07D233/92 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D233/92 ,  C07D401/12

Abstract: 含哌嗪环的5-硝基咪唑类衍生物，它具有如下通式。实验证明，含哌嗪环的5-硝基咪唑类衍生物对大肠杆菌，铜绿假单胞菌，枯草芽孢杆菌，金黄葡萄球菌都有不同程度的抑制作用，因此它们有可能用于制备抗菌的药物。本发明公开了含哌嗪环的5-硝基咪唑类衍生物的制法。其中R为：

公开(公告)号：CN104447712A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410570982.8

申请日：2014-10-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  陶翔翔 ,  段勇涛 ,  汤丹洁 ,  桑亚丽

IPC: C07D405/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 1.一类含1，4-苯并二噁烷骨架的新型2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R＝3a：o-Cl；3b：m-Cl；3c：p-Cl；3d：o-Br；3e：m-Br；3f：p-Br；3g：o-F；3h：m-F；3i：p-F；3j：o-CH3；3k：m-CH3；3l：p-CH3；3m：o-OCH3；3n：m-OCH3；3o：p-OCH3；3p：2-F-6-Cl；3q：fused Ph；3r：H本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN102690261B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201110073034.X

申请日：2011-03-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张晓敏 ,  孙娟 ,  肖宇 ,  刘凯 ,  杨雨顺 ,  燕茹 ,  张雁滨

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物，它有如下通式：式中R为：本发明的含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物对人肝癌细胞HEP-G2，结肠癌细胞SW116，人宫颈癌细胞HELA细胞生长有明显的抑制作用，因此本发明的含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN104230915A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410442748.7

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  孙娟 ,  王忻怡 ,  郭凤娇 ,  张阳

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及一种含噻唑烷二酮的苯基哌嗪衍生物及其制备方法，含噻唑烷二酮的苯基哌嗪衍生物的分子通式如下：本发明提供一种含噻唑烷二酮的苯基哌嗪衍生物，对癌细胞具有明显的抑制作用；本发明同时提供了含噻唑烷二酮的苯基哌嗪衍生物的制备方法，科学合理、简单易行；含噻唑烷二酮的苯基哌嗪衍生物的用途是制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN104230904A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410442700.6

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王鹏飞 ,  邱寒月 ,  王忠长

IPC: C07D405/14 ,  C07D231/06 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D231/06

Abstract: 一类含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG2)及基质金属蛋白酶-2(MMP-2)有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN104211642A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410442749.1

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  王鹏飞 ,  邱寒月

IPC: C07D231/54 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/54 ,  C07D491/052

Abstract: 一类含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对黑色素小鼠瘤(B16F10)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和宫颈癌细胞(HeLa)表现出了相当或者优于阳性对照药物的抑制作用。因此本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN103897950A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410095093.0

申请日：2014-03-14

Applicant: 南京大学

Inventor： 钦佩 ,  朱海亮

IPC: C12G3/04

Abstract: 一类海滨锦葵新鲜叶片炮制酒，由海滨锦葵新鲜叶片和炮制酒经浸泡制备而成。酒的制备方法：海滨锦葵新鲜叶片清洗后，清除表面水分，然后将海滨锦葵新鲜叶片浸泡在炮制酒中，浸泡一段时间；最后滤渣取汁勾兑后即制得海滨锦葵新鲜叶片炮制酒。