公开(公告)号：CN110615785A

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201810647039.0

申请日：2018-06-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  齐鹏飞 ,  徐镜 ,  李红林 ,  严晓强

IPC: C07D409/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种含氧杂蒽的Hg2+离子探针，它具有如下通式I所示的结构。本发明公开了一种新型的含氧杂蒽的Hg2+离子探针得制备方法与在水中和活细胞中检测Hg2+离子中的应用。

公开(公告)号：CN110467605A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810470630.3

申请日：2018-05-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  许建飞 ,  李红林 ,  杨雨顺 ,  杨冰 ,  张旭萍

IPC: C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类新型三芳基吡唑啉衍生物制备方法及应用。本发明属于药物化学领域。本发明的化合物都显示了强效的BRAFV600E抑制活性，在减弱BRAFWT抑制效应方面有可喜的变化，因此本发明的一类新型三芳基吡唑啉衍生物可以应用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN109748871A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201711081568.0

申请日：2017-11-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  夏林颖 ,  张萌 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  王保忠

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类新型微管蛋白抑制剂苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。具有式(I)所示结构： 其中：R1选自：-H、-F、-Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、-OH、-NO2；R2选自：-H、-Cl、-F、-I、-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-OH、-NO2。

公开(公告)号：CN109053712A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811094048.8

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D409/12

CPC classification number: C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2‑氨基3‑噻吩羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和上述羧酸2反应得到2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。

公开(公告)号：CN109053584A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811083566.X

申请日：2018-09-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨蓉 ,  夏林颖 ,  张雅亮 ,  王保忠

IPC: C07D235/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类新型微管抑制剂一类1，2‑二芳基苯并咪唑衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。具有式I所示结构：

公开(公告)号：CN109020890A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811079985.6

申请日：2018-09-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  夏林颖 ,  杨蓉 ,  张雅亮 ,  张萌 ,  王保忠

IPC: C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/54 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56

Abstract: 本发明公开了一类新型微管蛋白抑制剂饱和脂肪环骈吡唑衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。具有式I所示结构：其中：n选自1、2、3；R1选自：‑H、‑OCH3；R2选自：‑H、‑Cl、‑OCH3；R3选自：‑H、‑OCH3；R4选自：‑H、‑F、‑OH、‑CH3、‑OCH3；R5选自：‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CH3、‑CF3、‑OCH3、‑COOH、‑NO2、‑OH；R6选自：‑H、‑OCH3。

公开(公告)号：CN103772365B

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201210411413.X

申请日：2012-10-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D405/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4‑((3，5‑二甲氧基苯基)氨基)‑3‑(2‑甲基‑5‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)呋喃‑2(5H)‑酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用，对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素，对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素，因此可用于制备抗感染药物；本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分改良了构型互变带来的影响，并引入了具有较强抗菌作用的类甲硝唑结构，在深入研究构效关系的基础上，设计合成了活性更高的新型抗菌化合物，并提供了所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN107459481A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201710610760.8

申请日：2017-07-25

Applicant: 广州大学 ,  南京大学

Inventor： 陈鲲 ,  肖竹平 ,  马祥 ,  樊静 ,  朱海亮

IPC: C07D215/20

CPC classification number: C07D215/20

Abstract: 本发明公开了一种3-（4-甲氧基苯基）-6-甲氧基-4-氯-5,7-二溴喹啉的合成方法，包括如下步骤：本发明的合成方法的收率高，安全环保，节能减排，大大降低了反应过程中废弃物的产生，总收率为88.5％，使得工艺路线更加的环保，大大降低反应的温度，并且使反应不产生除水以外的副产物，大大降低了能耗，也大大提高了反应的原子经济性。

公开(公告)号：CN105001210B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103319486B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201210076814.4

申请日：2012-03-22

Applicant: 徐州市心血管病研究所 ,  南京大学

Inventor： 宫海滨 ,  朱海亮 ,  胡杨

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明涉及在NMP溶剂下使用DBU新型催化剂，通过式(VII)的选择性脱羧反应制备4H‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯二氮卓，特别是咪达唑仑的方法。避免了4H‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯二氮卓的异构化，提高了咪达唑仑合成的产率并降低了后处理的难度。