公开(公告)号：CN103990145A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410271351.6

申请日：2014-06-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  李志洪 ,  王超群 ,  陈海军 ,  贾力

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/56 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸（FA）和熊果酸（UA）化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子（PAMAM）上而得到的PAMAM衍生物，FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为：先将PAMAM与缩水甘油反应，将PAMAM表面的氨基置换成羟基，再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应，合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题，又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应（EPR）使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中，同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞，从而提高了抗肿瘤活性，降低了药物毒副作用。

公开(公告)号：CN103724251A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201410021907.6

申请日：2014-01-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  周小斌 ,  王爱兰 ,  俞雪梅 ,  胡子旋 ,  郑小梅 ,  欧敏锐 ,  高瑜

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种靶向STAT3的小分子化合物及其制备方法和应用，所述的STAT3抑制剂是具有通式I所示的化合物，其中R1为5-氯-2-羟基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2为氢、C1-C6的直链或支链烷基。该化合物能够显著抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。