公开(公告)号：CN103724251B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410021907.6

申请日：2014-01-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  周小斌 ,  王爱兰 ,  俞雪梅 ,  胡子旋 ,  郑小梅 ,  欧敏锐 ,  高瑜

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向STAT3的小分子化合物及其制备方法和应用，所述的STAT3抑制剂是具有通式I所示的化合物 ，其中R1为5-氯-2-羟基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2为氢、C1-C6的直链或支链烷基。该化合物能够显著抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。

公开(公告)号：CN103724251A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201410021907.6

申请日：2014-01-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  周小斌 ,  王爱兰 ,  俞雪梅 ,  胡子旋 ,  郑小梅 ,  欧敏锐 ,  高瑜

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种靶向STAT3的小分子化合物及其制备方法和应用，所述的STAT3抑制剂是具有通式I所示的化合物，其中R1为5-氯-2-羟基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2为氢、C1-C6的直链或支链烷基。该化合物能够显著抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。

公开(公告)号：CN103524586B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310510394.0

申请日：2013-10-26

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  贾力 ,  刘剑 ,  俞雪梅 ,  陈晓云 ,  黄惠龄 ,  王继闯 ,  高瑜

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明提供一种制备米非司酮主要代谢产物美她司酮（Metapristone,RU42633,单去甲基米非司酮）的简便方法。根据对11β-[4-（N-甲胺基）苯基] -17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮即美她司酮进行合成工艺条件的优化，本发明提供一种有效的合成方法。该合成方法以碘和无机碱作为反应试剂，可在常温条件下进行反应。本制备方法反应操作简单,易于后处理,可以极大提高反应产率，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN103524586A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201310510394.0

申请日：2013-10-26

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  贾力 ,  刘剑 ,  俞雪梅 ,  陈晓云 ,  黄惠龄 ,  王继闯 ,  高瑜

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明提供一种制备米非司酮主要代谢产物美她司酮（Metapristone,RU42633,单去甲基米非司酮）的简便方法。根据对11β-[4-（N-甲胺基）苯基]-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮即美她司酮进行合成工艺条件的优化，本发明提供一种有效的合成方法。该合成方法以碘和无机碱作为反应试剂，可在常温条件下进行反应。本制备方法反应操作简单,易于后处理,可以极大提高反应产率，降低了生产成本。