公开(公告)号：CN105061442A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510416346.4

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吴逊 ,  殷勇 ,  王雪 ,  沙少

IPC: C07D491/052 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D491/052

Abstract: 含磺酰基哌嗪的香豆素并吡唑类化合物，它具有如下通式。实验证明，含磺酰基哌嗪的香豆素并吡唑类化合物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用。因此它们可能用于制备抗癌药物。本发明公开了含磺酰基哌嗪的香豆素并吡唑类化合物的制法。其中R为：

公开(公告)号：CN105001210A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104876851A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510252697.6

申请日：2015-05-15

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  汤丹洁 ,  简力 ,  王忠长

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含吲哚-3羧酸骨架的哌嗪类衍生物，相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：本发明对宫颈癌细胞(HeLa)有明显的抑制作用。因此，本发明公开的这类含吲哚-3羧酸骨架的哌嗪类衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。

公开(公告)号：CN103044352B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201110308986.5

申请日：2011-10-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  孙娟 ,  张雁滨 ,  肖宇 ,  杨雨顺 ,  王晓亮 ,  张飞

IPC: C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 一类噻唑琳酮衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：。本发明的噻唑琳酮衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103373981B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201210122265.X

申请日：2012-04-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  骆银 ,  王宇翔 ,  田野 ,  范未伟

IPC: C07D325/00 ,  A61K31/635 ,  A61P35/00

Abstract: 一类磺胺类衍生物，其特征是它有如下通式：式中：n为1，2，3。R为：基团。本发明的磺胺类衍生物对人乳腺癌(MCF-7)有明显的抑制作用，因此本发明的磺胺类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103910681A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201310008105.7

申请日：2013-01-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  段勇涛 ,  文晴 ,  王忠长

IPC: C07D233/94 ,  C07D233/95 ,  A61K31/4164 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D233/94 ,  C07D233/95

Abstract: 一类甲硝唑查尔酮衍生物，具有如下通式：式中R为：本发明的甲硝唑查尔酮衍生物对大肠杆菌(Escherichia？coli)，铜绿假单胞菌(Pseudomonas？aeruginosa)，苏云金杆菌(Bacillus？thuringiensis)和枯草芽孢杆菌(Bacillus？subtilis)有不同程度的抑制作用，因此本发明的甲硝唑查尔酮衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103897951A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410095095.X

申请日：2014-03-14

Applicant: 南京大学

Inventor： 钦佩 ,  朱海亮

IPC: C12G3/04

Abstract: 一类海滨锦葵干燥叶片提取物炮制酒，由海滨锦葵干燥叶片提取物和炮制酒经浸泡制备而成。酒的制备方法：海滨锦葵新鲜叶片用清水清洗，清除表面水分后干燥至恒重，用有效方法获得海滨锦葵干燥叶片提取物，将其浸泡到白酒或其它炮制酒中，密封放置，浸泡过程中，辅以加热或者物理摇动、搅拌，超声等方法，浸泡半个月后，滤渣取汁即制得本发明的一类海滨锦葵干燥叶片提取物炮制酒。

公开(公告)号：CN103772331A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210411412.5

申请日：2012-10-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D307/60 ,  A61K31/341 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D307/60

Abstract: 本发明涉及一种呋喃酮醚类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4-(3-(二乙胺)丙氧基)-3-(4-甲氧基苯基)呋喃-2(5H)-酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用，对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素，对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素，因此可用于制备抗感染药物；本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分并以烯醇醚官能团取代烯胺官能团，阻止了了构型互变带来的不良影响，并以二乙胺为原料引入了药动团，使此类功能小分子更趋向于成为药物前体，设计合成了活性更高、体内传输更好的新型抗菌化合物，并提供了所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103724267A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210391036.8

申请日：2012-10-15

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  张飞 ,  杨汶 ,  汤剑锋

IPC: C07D231/06

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：-F，-Cl，-Br，-CH3，-OCH3；R2为如下基团之一：-H，-Cl，-B r.本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103664784A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210338382.X

申请日：2012-09-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺 ,  杨汶 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D231/06

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：特别的，当R1为对溴苯基时，R2为1-萘基；当R1为对甲氧基苯基时，R2为2-萘基。本发明公开了其制法。