N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑氯‑苯甲酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN107098856A

    公开(公告)日:2017-08-29

    申请号:CN201710353788.8

    申请日:2017-05-18

    CPC classification number: C07D215/40

    Abstract: 本发明涉及一种N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑氯‑苯甲酰胺的制备方法,在反应器中先后加入4‑氯‑苯甲酰8‑氨基喹啉、无水醋酸铜、三苯基铋、碳酸氢钠、1,4‑二氧六环溶剂和5号磁子一个,将冷凝管由下至上通冷凝水后将反应器置于油浴锅中加热反应。反应结束后将反应液倒入分液漏斗中,加蒸馏水,再用乙酸乙酯萃取3次。合并所得有机相,经旋转蒸发仪旋干,粗产品经柱层析色谱分离纯化得N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑氯‑苯甲酰胺,产率为91%。本发明反应条件温和,采用廉价的金属铜催化剂,无氮气保护,不需要氧化剂参与,经济性较高,对环境友好;产品可以用到药物合成、农药合成以及建筑用缓蚀剂合成等多个领域。

    酯类化合物在制备抗柯萨奇病毒B3型的药物中的应用

    公开(公告)号:CN106692143A

    公开(公告)日:2017-05-24

    申请号:CN201611192757.0

    申请日:2016-12-21

    CPC classification number: A61K31/4418 C07D213/30

    Abstract: 本发明属于抗病毒药物技术领域,涉及新型酯类化合物WY113、WY130和WY143在制备抗柯萨奇病毒B3型(CVB3)的药物中的应用,所述酯类化合物为式WY113、WY130和WY143所示的化合物。通过抗CVB3活性研究实验,WY113、WY130和WY143抑制CVB3在宿主细胞Hep‑2上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,抑制CVB3感染引起的宿主细胞凋亡。表明化合物WY113、WY130和WY143有制备抗CVB3感染的特异治疗药物的潜力,这些化合物合成工艺简单,经济快速,易于大规模生产,具有临床应用前景。

    吡啶芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型药物中的应用

    公开(公告)号:CN106668013A

    公开(公告)日:2017-05-17

    申请号:CN201611192738.8

    申请日:2016-12-21

    CPC classification number: A61K31/4402

    Abstract: 本发明属于抗病毒药物领域。提供了系列新型吡啶芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型(EV712)药物中的应用。所述吡啶芳香酯类化合物为式WY89,WY94,WY96,WY97所示的化合物。通过系列新型吡啶芳香酯类化合物对于EV71抑制活性研究实验,WY89、WY94、WY96和WY97抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,并可抑制EV71感染导致的宿主细胞凋亡,主要作用于EV71在宿主细胞内的复制增殖阶段。表明这些新型吡啶芳香酯类化合物有制备抗EV71病毒药物的潜力,这些化合物合成工艺简单,经济快速,易于大规模生产,具有临床应用前景。

    一种二苯甲酸碘苯类衍生物的制备方法及装置

    公开(公告)号:CN106278899A

    公开(公告)日:2017-01-04

    申请号:CN201610674608.1

    申请日:2016-08-16

    Inventor: 李栋 王阳 张谦

    CPC classification number: C07C71/00 C07C201/12 C07C205/57

    Abstract: 本发明涉及一种二苯甲酸碘苯类衍生物的制备方法,在25mL圆底烧瓶中先加入二乙酸碘苯6mmol,苯甲酸、苯甲酸衍生物或特戊酸12mmol、加入5ml甲醇至苯甲酸或苯甲酸衍生物和二乙酸碘苯全部溶于甲醇中;将圆底烧瓶置于旋转蒸发仪上加热至45℃反应0.5h;减压蒸馏将溶剂旋干,可看见有大量白色固体析出;将反应液所得固体倒入布氏漏斗中,用15ml甲醇洗涤三次,剩余的白色固体晾干;即得一种二苯甲酸碘苯类衍生物;所述苯甲酸衍生物为4-甲氧基苯甲酸、4-甲基苯甲酸、4-氯苯甲酸、4-氟苯甲酸或4-硝基苯甲酸。本发明可将反应一步完成,工艺过程简单;条件温和、选择性高、对环境友好、产率72-95%。

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