公开(公告)号：CN100354299C

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN200410094612.8

申请日：2000-08-28

Applicant: 欧加农股份有限公司

Inventor： H·J·J·鲁泽 ,  G·H·维那曼 ,  W·G·E·J·斯库恩

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/30

CPC classification number: C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的A-环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I)，其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基；R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基；R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基；R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基；优选是乙炔基；R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基；R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。

公开(公告)号：CN1254479C

公开(公告)日：2006-05-03

申请号：CN00816356.1

申请日：2000-11-23

Applicant: 阿克佐诺贝尔公司

Inventor： R·普拉特 ,  W·M·巴格楚斯

IPC: C07J1/00 ,  C07J71/00

CPC classification number: C07J71/001 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096

Abstract: 本发明涉及用于治疗关节炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物，其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在；R2是(C1-C5)烷基或CF3；R3是βH，βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10双键则R3不存在；R4是H，低级烷基；Y是[H，H][OH，H]，＝O，[OH，低级烷基]，[OH，(C2-C5)链烯基]，[OH，(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基，其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化；或者＝NOR5，其中R5是H，低级烷基；虚线代表任意的双键。

公开(公告)号：CN1216861C

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN97196017.8

申请日：1997-06-16

Applicant: 中外制药株式会社

Inventor： 山内刚

IPC: C07C401/00 ,  C07J9/00

CPC classification number: C07J9/00 ,  C07C401/00 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明提供了下列式(I)所示化合物的结晶；经反相色谱法纯化维生素D衍生物的粗产物或初步纯化的产物，然后将纯化的衍生物于有机溶剂中析晶获得的维生素D衍生物结晶；维生素D衍生物合成过程中形成的作为副产物的新的化合物；以及维生素D衍生物或其前体的纯化方法。本发明所述方法使得以批量并且稳定地提供高纯度维生素D衍生物，特别是ED-71成为可能。

公开(公告)号：CN1637017A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN200410092617.7

申请日：1997-06-16

Applicant: 中外制药株式会社

Inventor： 山内刚

IPC: C07J9/00 ,  C07C401/00 ,  C07C43/188

CPC classification number: C07J9/00 ,  C07C401/00 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明提供了下列式(I)所示化合物的结晶；经反相色谱法纯化维生素D衍生物的粗产物或初步纯化的产物，然后将纯化的衍生物于有机溶剂中析晶获得的维生素D衍生物结晶；维生素D衍生物合成过程中形成的作为副产物的新的化合物；以及维生素D衍生物或其前体的纯化方法。本发明所述方法使得以批量并且稳定地提供高纯度维生素D衍生物，特别是ED－71成为可能。

公开(公告)号：CN1637016A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN200410094612.8

申请日：2000-08-28

Applicant: 阿克佐诺贝尔公司

Inventor： H·J·J·鲁泽 ,  G·H·维那曼 ,  W·G·E·J·斯库恩

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/30

CPC classification number: C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的A－环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I)，其中R1是H、(C1－C3)烷基或(C2－C3)酰基；R2是H、α－(C1－C4)烷基、α－(C2－C4)链烯基或α－(C2－C4)链炔基；R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1－C4)烷基、(C2－C4)链烯基或(C2－C4)链炔基；R4是H或选择性地被卤素取代的(C1－C5)烷基、(C2－C5)链烯基或(C2－C5)链炔基；优选是乙炔基；R5是H、(C1－C3)烷基或(C2－C3)酰基；R6是(C1－C5)烷基、(C2－C5)链烯基、(C2－C5)链炔基或(C1－C5)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C1－C3)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。∴

公开(公告)号：CN1187366C

公开(公告)日：2005-02-02

申请号：CN97191822.8

申请日：1997-01-17

Applicant: 塞拉麦克思实验室公司

Inventor： A·皮亚斯科 ,  J·拉斐 ,  R·得兰索内 ,  J·帕雷思 ,  J-C·帕斯卡尔

IPC: C07J7/00 ,  A61K31/57 ,  C07J53/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC classification number: C07J7/0045 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J53/004 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n和X如说明书中所定义，以及包含它们的药物组合物。这些化合物是无残余雄性激素活性的良好的孕激素。

公开(公告)号：CN1067976C

公开(公告)日：2001-07-04

申请号：CN95196588.3

申请日：1995-11-30

Applicant: 东国制药株式会社

Inventor： 朱尚涉 ,  金熙斗 ,  郑英勋 ,  朴恩希 ,  徐城基 ,  南泰圭 ,  韩德熙 ,  朴在浩 ,  沈必钟 ,  林珉廷 ,  任景花

IPC: C07C61/29 ,  C07C69/753 ,  C07C33/05 ,  C07C35/04

CPC classification number: C07C69/00 ,  C07C33/14 ,  C07C62/32 ,  C07C62/38 ,  C07C309/66 ,  C07C323/61 ,  C07C2603/00 ,  C07J63/008 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明的目的是提供积雪草酸衍生物「Ⅰ」及其药物学上可接受的盐或酯。从圣特那积雪草萃取而得的积雪草酸，其三糖积雪草糖甙和精制山扁豆酸长期来一直用于治疗皮肤创伤和漫性溃疡。本发明的从积雪草酸合成的积雪草酸衍生物显示了优良的治疗创伤性能。

公开(公告)号：CN1041054C

公开(公告)日：1998-12-09

申请号：CN93101897.8

申请日：1988-04-29

Applicant: 史密丝克莱恩贝克曼公司

Inventor： D·A·霍尔特 ,  C·J·科瓦尔斯基 ,  M·A·利维 ,  B·W·梅特卡夫 ,  A·M·蒂克纳

IPC: A61K31/56 ,  C07J3/00

CPC classification number: C07J71/001 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/007 ,  C07J3/00 ,  C07J3/005 ,  C07J7/0095 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0066 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00 ,  C07J61/00 ,  C07J63/002

Abstract: 本发明涉及甾族合成化合物的某些新的取代的丙烯酸酯类似物、含有这些化合物的药用组合物和用这些化合物来抑制哺乳类的甾族化合物5-α还原酶。其中M、Z、X、Y、R

公开(公告)号：CN1181077A

公开(公告)日：1998-05-06

申请号：CN96193239.2

申请日：1996-02-20

Applicant: 恩多研究公司

Inventor： F·拉布里 ,  Y·梅兰德 ,  S·高思尔

IPC: C07D311/60 ,  A61K31/35

CPC classification number: A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07C215/64 ,  C07C217/18 ,  C07C235/34 ,  C07C317/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J1/0085 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0072 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0021

Abstract: 本发明公开了一些用于治疗雌激素敏感疾病如乳腺癌的苯并吡喃类抗雌激素剂。本发明还提供了容易制备的前药形式,这些前药具有良好的贮藏期和生物利用率。并且优选的立体异构体比外消旋混合物更有效。

公开(公告)号：CN1168662A

公开(公告)日：1997-12-24

申请号：CN95196588.3

申请日：1995-11-30

Applicant: 东国制药株式会社

Inventor： 朱尚涉 ,  金熙斗 ,  郑英勋 ,  朴恩希 ,  徐城基 ,  南泰圭 ,  韩德熙 ,  朴在浩 ,  沈必钟 ,  林珉廷 ,  任景花

IPC: C07C61/29 ,  C07C69/753 ,  C07C33/05 ,  C07C35/44

CPC classification number: C07C69/00 ,  C07C33/14 ,  C07C62/32 ,  C07C62/38 ,  C07C309/66 ,  C07C323/61 ,  C07C2603/00 ,  C07J63/008 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/001

Abstract: 本发明的目的是提供积雪草酸衍生物「I」及其药物学上可接受的盐或酯。从圣特那积雪草萃取而得的积雪草酸，其三糖积雪草糖甙和精制山扁豆酸长期来一直用于治疗皮肤创伤和慢性溃疡。本发明的从积雪草酸合成的积雪草酸衍生物显示了优良的治疗创伤性能。