制备苯并[d][1,2,3]噻二唑-7-甲酸三氟乙酯的改进方法

    公开(公告)号:CN101973960B

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201010280642.3

    申请日:2010-09-14

    IPC分类号: C07D285/14

    摘要: 本发明涉及一种苯并[d][1,2,3]噻二唑-7-甲酸三氟乙酯的合成方法。所说合成方法的主要步骤是:以间氨基苯甲酸为起始原料,经与甲醇酯化得间氨基苯甲酸甲酯;在有表面活性剂存在条件下,由间氨基苯甲酸甲酯与硫氰酸盐反应得N-(3-甲氧羰基苯基)-硫脲;N-(3-甲氧羰基苯基)-硫脲在氯苯或冰醋酸中滴加溴素进行成环反应,得2-氨基-7-甲氧羰基苯并噻唑;2-氨基-7-甲氧羰基苯并噻唑首先在KOH水溶液中加热开环然后在酸性条件下重氮化和闭环后得7-羧酸-[1,2,3]苯并噻二唑;在草酰氯存在条件下,由7-羧酸-[1,2,3]苯并噻二唑与三氟乙醇进行酯化反应得目标物。与现有技术相比,本发明提高了苯并[d][1,2,3]噻二唑-7-甲酸三氟乙酯的收率。