公开(公告)号：CN104458670A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310421120.4

申请日：2013-09-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  张陆勇 ,  胡洁 ,  高鹏

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明发现了一种筛选血管生成素2受体激酶抑制剂高通量筛选方法，包括以下步骤：(1)血管生成素2受体激酶抑制剂筛选模型的建立与优化：进行激酶浓度、温孵时间、底物浓度、ATP浓度实验；(2)阳性药验证模型可靠性：选用合适浓度的激酶，ATP Km，底物Km，激酶和底物每孔分别加入2μl，再按浓度梯度每孔加入4μl阳性药，加入2ul ATP开始反应，按优化时间室温孵育；每孔加入10μl终止液终止反应，室温孵育1小时后检测，分析数据得阳性药IC50；(3)高通量筛选模型验证：按照上述步骤操作，使用Biomek NXP自动化加样仪器和Multidrop自动分液器进行加样，计算Z因子。本发明的优点主要有：1)简便快捷；2)灵敏度高；3)结果稳定可靠，重现性好，可用于高通量筛选。

公开(公告)号：CN104458669A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310421024.X

申请日：2013-09-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  张陆勇 ,  胡洁 ,  高鹏

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明发现了一种筛选蛋白激酶A抑制剂高通量筛选方法，包括以下步骤：(1)蛋白激酶A抑制剂筛选模型的建立与优化：进行激酶浓度、温孵时间、底物浓度、ATP浓度实验；(2)阳性药验证模型可靠性：选用合适浓度的激酶，ATP Km，底物Km，激酶和底物每孔分别加入2μl，再按浓度梯度每孔加入4μl阳性药，加入2ul ATP开始反应，按优化时间室温孵育；每孔加入10μl终止液终止反应，室温孵育1小时后检测，分析数据得阳性药IC50；(3)高通量筛选模型验证：按照上述步骤操作，使用Biomek NXP自动化加样仪器和Multidrop自动分液器进行加样，计算Z因子。本发明的优点主要有：1)简便快捷；2)灵敏度高；3)结果稳定可靠，重现性好，可用于高通量筛选。

公开(公告)号：CN102977087B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201210543873.8

申请日：2012-12-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张陆勇 ,  何玲 ,  严明

IPC: C07D413/12 ,  C07D267/20 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  C40B30/04

Abstract: 本发明涉及一类具有α2A受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，有很强的体外激动α2A受体的活性，EC50均为nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为16.97±0.79，可以作为神经保护剂，用于治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN103113349B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310081971.9

申请日：2013-03-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 向华 ,  劳可静 ,  唐智超 ,  严明 ,  宁珊珊 ,  张陆勇 ,  尤启冬

IPC: C07D401/04 ,  C07D239/88 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61P5/30 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一系列4-咪唑基喹啉类及喹唑啉酮类芳香化酶抑制剂。本发明还公开了它们的制备方法和药理活性、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途特别是作为预防或治疗雌激素维持的疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、女子性早熟、男子女性型乳房等。通式I；通式II。

公开(公告)号：CN101880310B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201010224690.0

申请日：2010-07-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴晓明 ,  徐进宜 ,  朱培清 ,  姚和权 ,  李赞 ,  孙飞 ,  江波 ,  叶文才 ,  张陆勇 ,  查晓明 ,  袁胜涛

IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含杂环23-羟基白桦酸衍生物，本发明还公开了这些23-羟基白桦酸衍生物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN103720671A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201410001849.0

申请日：2014-01-03

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 尹莉芳 ,  朱春莉 ,  吴思霖 ,  何伟 ,  鲍胜如 ,  王广基 ,  张陆勇 ,  唐鹤松

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种质子泵抑制剂的肠溶制剂及其制备方法，该制剂含兰索拉唑30mg。制备步骤包括兰索拉唑肠溶微丸的制备和肠溶微丸片的制备；其中兰索拉唑肠溶微丸，包含药物活性丸芯、隔离层和肠溶衣层。本发明方法制得的兰索拉唑肠溶微丸片适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎以及Zollinger-Ellison综合征等。同时，将微丸压制成片，能够使微丸隔绝空气，增加其稳定性，而且具有体积小，剂量能够分割等优点，增加患者的顺应性。

公开(公告)号：CN103554213A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310516042.6

申请日：2012-01-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 向华 ,  寻国良 ,  宁珊珊 ,  刘元元 ,  孙洁 ,  严明 ,  张陆勇 ,  廖清江

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及通式一的4-氧杂-雄甾-3-酮-17β-酰胺类衍生物、它们的制备方法以及它们的医药用途，这些化合物可以用于治疗主要由二氢睾酮引起的多种人类内分泌疾病，如良性前列腺增生、前列腺癌、脱发、粉刺、女性多毛症等。通式一：

公开(公告)号：CN103204897A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210009426.4

申请日：2012-01-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 查晓明 ,  张陆勇 ,  陈磊 ,  张奕华 ,  胡小蓓 ,  刘冠兰 ,  楼影涵 ,  张莉莉 ,  张茵 ,  江振洲 ,  肖建彬

IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类3，12位修饰的蜀羊泉碱衍生物(I)，本发明还公开了这些蜀羊泉碱衍生物的制备方法和含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN103149186A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310045917.9

申请日：2013-02-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  吉金子 ,  苗靖姗 ,  向华 ,  张陆勇

IPC: G01N21/64

Abstract: 一种利用均相时间分辨荧光技术实现的芳香化酶抑制活性高通量筛选，通过检测激发光照射后的反应体系中荧光强度比值(665nm/610nm)，经过公式换算，可以判断待测样品对芳香化酶的抑制活性，利用本发明的高通量筛选新模型，可规避使用基于放射性配基结合原理的实验方法对实验人员与环境的危害，且具有高效、快速、准确、廉价的优点。

公开(公告)号：CN103006642A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201310000028.0

申请日：2013-01-04

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 周庆发 ,  查晓明 ,  储雪平 ,  葛飞飞 ,  康迪 ,  陆涛 ,  徐云根 ,  张陆勇

IPC: A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  C07D209/34 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及单一E式构型3位炔亚甲基取代的吲哚-2-酮类化合物、含有这些化合物的药用组合物的医疗用途，特别是作为胆碱酯酶抑制剂的用途。经药理实验发现，此类化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性，在治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、慢性脑损伤、面瘫、偏瘫等领域有良好的应用前景。