公开(公告)号：CN101914533A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010167832.4

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN1845993B

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200480024980.3

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN101914533B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201010167832.4

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN101374851A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200780003272.5

申请日：2007-01-16

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·J-C·纳特 ,  J·亨齐克 ,  S·M·朗格奈格 ,  R·黑纳

IPC: C07H21/02 ,  C07H21/04

CPC classification number: C07H21/02 ,  C07H21/04

Abstract: 本发明涉及制备由两个或更多个单独寡聚物构成的寡聚化合物的方法，在所述的寡聚化合物中，单独寡聚物被可光裂解的连接体隔开，该方法包括使所述的连接体进行光活化裂解的步骤。

公开(公告)号：CN1845993A

公开(公告)日：2006-10-11

申请号：CN200480024980.3

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/11 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y－Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。