公开(公告)号：CN104379574B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201380025499.5

申请日：2013-05-09

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： P·菲雷 ,  R·M·格罗茨费尔德 ,  W·延克 ,  D·B·琼斯 ,  P·曼雷 ,  A·马尔津兹克 ,  X·F·A·佩莱 ,  B·萨莱姆 ,  J·舍普费尔 ,  E·A·斯皮瑟尔

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： 本发明涉及能抑制BCR-ABL1和及其突变体的活性的式(I)的化合物，其中Y、Y1、R1、R2、R3和R4如本发明的概述中所定义。本发明还提供了制备本发明化合物的方法、含所述化合物的药物制剂和在癌症治疗中使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN103998042B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201280062139.8

申请日：2012-12-14

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： N·G·库克 ,  P·A·费尔南德斯 ,  戈麦斯 ,  多斯 ,  桑托斯 ,  P·菲雷 ,  C·黑巴赫 ,  K·赫根诺伊尔 ,  G·霍林沃思 ,  C·凯利斯 ,  I·刘易斯 ,  A·B·史密斯 ,  N·索德尔曼 ,  F·施陶费尔 ,  R·斯特朗 ,  F·施托瓦塞尔 ,  N·图菲利 ,  A·冯 ,  马特 ,  R·沃尔夫 ,  F·泽克里

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P33/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414

摘要： 本发明涉及PI3K抑制剂(其中所述抑制剂对PI3K同种型δ具有抑制作用)用于在罹患选自疟疾、利什曼病、锥虫病、弓形体病和/或神经型囊尾蚴病的疾病或障碍的个体中通过受感染的个体的TLR9的功能性抑制来治疗免疫病理学病变的新的应用。

公开(公告)号：CN105001218A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510400936.8

申请日：2012-08-31

申请人： 诺华股份有限公司 ,  IRM责任有限公司

发明人： I·布鲁斯 ,  S·沙穆安 ,  S·P·科林伍德 ,  P·菲雷 ,  V·弗明格尔 ,  S·刘易斯 ,  J·C·洛伦 ,  V·莫尔泰尼 ,  A·M·桑德斯 ,  D·肖 ,  L·斯维里坚科 ,  C·汤姆松 ,  V·叶 ,  D·简纳斯 ,  R·韦斯特

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物，其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。

公开(公告)号：CN104718204A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201380052670.1

申请日：2013-11-11

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： R·A·费尔赫斯特 ,  P·菲雷 ,  F·S·卡尔特霍夫 ,  A·莱奇纳 ,  H·鲁伊格尔

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及用作PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂的唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物及其药用组合物、生产它们的方法及其在治疗依赖于PI3K的病症、疾病和不适中的用途。

公开(公告)号：CN104080787A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201280068311.0

申请日：2012-11-28

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： P·菲雷 ,  V·瓜格纳诺 ,  P·霍尔策 ,  R·马 ,  增野庆一 ,  A·施拉普巴赫 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及如本文所述的式(I)化合物、含所述化合物的药物制剂、所述化合物在由MDM2和/或MDM4的活性介导的障碍或疾病的治疗中的应用和使用方法，及包含所述化合物的组合产品。

公开(公告)号：CN102015716B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN200980114928.X

申请日：2009-02-26

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： P·菲雷 ,  C·麦卡蒂 ,  J·舍普费尔 ,  C·斯庞克 ,  M·施汤 ,  F·施陶费尔

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其盐，式(I)中的取代基如说明书所定义的，本发明还涉及式(I)化合物在治疗人或动物体、特别是关于C-Met酪氨酸激酶介导的疾病的方法中的应用；式(I)化合物在制备用于治疗此类疾病的药物中的用途；包含式(I)化合物、任选存在组合伴侣的药物组合物；制备式(I)化合物的方法。

公开(公告)号：CN102149711B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN200980135415.7

申请日：2009-09-08

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： G·卡拉瓦蒂 ,  R·A·费尔赫斯特 ,  P·菲雷 ,  V·瓜格纳诺 ,  P·因巴赫

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其盐，其中取代基如说明书所定义，还涉及组合物和所述化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶来改善的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN104144926B

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201380010698.9

申请日：2013-02-22

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： G·卡拉瓦蒂 ,  R·A·费尔赫斯特 ,  P·菲雷 ,  F·施陶费尔 ,  F·H·塞勒 ,  H·鲁伊格尔 ,  C·麦卡蒂

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及作为PI3K(磷脂酰肌醇‑3‑激酶)抑制剂起作用的唑烷‑2‑酮取代的嘧啶化合物以及其药物组合物、它们的制备方法和用于治疗依赖于PI3K的病症、疾病和障碍的用途。

公开(公告)号：CN104039790B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201280064734.5

申请日：2012-10-26

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： E·布里亚尔 ,  P·菲雷 ,  A·莱奇纳 ,  P·迈尔 ,  B·拉德蒂奇 ,  D·A·桑达姆 ,  Y·朱

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及式(I)的PI3K抑制剂，其中所有变量如说明书中所定义，涉及它们的制备、它们的医药应用、特别是它们在治疗癌症和神经变性疾病中的应用、及包含它们的药物。

公开(公告)号：CN104203952A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201380016617.6

申请日：2013-01-25

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： P·菲雷 ,  V·瓜格纳诺 ,  P·霍尔策 ,  J·卡伦 ,  廖律 ,  R·马 ,  L·毛 ,  K·马苏亚 ,  A·施拉普巴赫 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06

摘要： 本发明涉及式(I)化合物：如本文描述的(I)，包含这些化合物的药物制剂，这些化合物在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中的用途，和在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中使用这些化合物的方法，以及包含这些化合物的组合。