-
公开(公告)号:CN111094281A
公开(公告)日:2020-05-01
申请号:CN201880050081.2
申请日:2018-08-01
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D263/24 , C07D413/06 , C07C13/04 , C07C229/48 , C07C291/04 , A61K31/427 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了合成1-(((Z)-(1-(2-氨基噻唑-4-基)-2-氧代-2-(((3S,4R)-2-氧代-4-((2-氧代噁唑烷-3-基)甲基)-1-磺基氮杂环丁烷-3基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(本文也称作化合物X)或其盐或其溶剂化物、包括其水合物和/或其中间体的方法,和中间体在制备化合物X中的用途。特别地,该方法涉及使用动态动力学拆分(DKR)和不对称催化还原制备化合物X,由此提供得到1-(((Z)-(1-(2-氨基噻唑-4-基)-2-氧代-2-(((3S,4R)-2-氧代-4-((2-氧代噁唑烷-3-基)甲基)-1-磺基氮杂环丁烷-3-基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(化合物X)的改进路线,以及包含所述化合物、包括化合物X的精氨酸盐、钠盐和水化固体形式的组合物。
-
公开(公告)号:CN102666507B
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201180003512.8
申请日:2011-07-13
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor: S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , M·弗雷德里克森 , P·霍尔策 , K·胡尔特 , 李磊 , 刘辉 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·莫彼茨 , U·诺伊曼 , R·拉莫斯 , H·鲁伊格尔 , M·沙费尔 , M·廷特尔诺特-布洛姆雷 , S·J·维恩斯特拉 , M·沃格特勒 , 熊欣
IPC: C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了具有BACE抑制活性的游离形式或盐形式的式(I)的嗪衍生物、其制备方法、其医药用途及含有它们的药物,其中所有的变量如说明书中所定义。
-
公开(公告)号:CN111094281B
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN201880050081.2
申请日:2018-08-01
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D263/24 , C07D413/06 , C07C13/04 , C07C229/48 , C07C291/04 , A61K31/427 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了合成1‑(((Z)‑(1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑氧代‑2‑(((3S,4R)‑2‑氧代‑4‑((2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基)‑1‑磺基氮杂环丁烷‑3基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(本文也称作化合物X)或其盐或其溶剂化物、包括其水合物和/或其中间体的方法,和中间体在制备化合物X中的用途。特别地,该方法涉及使用动态动力学拆分(DKR)和不对称催化还原制备化合物X,由此提供得到1‑(((Z)‑(1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑氧代‑2‑(((3S,4R)‑2‑氧代‑4‑((2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基)‑1‑磺基氮杂环丁烷‑3‑基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(化合物X)的改进路线,以及包含所述化合物、包括化合物X的精氨酸盐、钠盐和水化固体形式的组合物。
-
-