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公开(公告)号：CN112028916B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010988668.7
申请日：2020-09-18
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07F5/02 , A61K51/04 , A61L101/02
摘要： 本发明涉及放射性药物化学技术领域，具体涉及一种程序性细胞死亡蛋白受体‑1靶向的分子探针及其制备方和用途，本发明提供的一种程序性细胞死亡蛋白受体‑1靶向的分子探针，该小分子探针对靶标PD‑L1具有中等亲和力，可以选择性在PD‑L1阳性肿瘤部位摄取，能够较好区分阴阳性肿瘤，对PD‑L1高表达的肿瘤部位有响应，可以用于开发PD‑L1小分子PET显像剂。
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公开(公告)号：CN108892701B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201810837275.9
申请日：2018-07-26
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07J43/00 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN110289054A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910545132.5
申请日：2019-06-21
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 本发明提供了一种法尼基焦磷酸合酶FPPS抑制剂的筛选方法，包括：1)FPPS模板构建，2)数据集准备；3)基于分子对接的虚拟筛选；4)基于药效团模型的虚拟筛选；5)结合能计算；6)综合步骤3)、4)和5)的对接打分，药效团模型FitValue值和结合能，获得FPPS抑制剂；7)对虚拟筛选获得的FPPS抑制剂进行FPPS酶活性抑制实验，确定FPPS抑制剂，如式I所示结构。本发明充分发挥了理论筛选的优势，减少药物合成的盲目性，有效提高阳性药物命中率，节省人力、物力、财力，实现老药新用价值。本发明还提供了筛选获得的FPPS抑制剂在制备治疗结肠癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108892701A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810837275.9
申请日：2018-07-26
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07J43/00 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN107056890A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710207618.9
申请日：2017-03-31
申请人： 江苏省原子医学研究所
CPC分类号： C07K7/06 , G01N33/5044
摘要： 本发明属于放射性药物及核医学技术领域，具体涉及一种18F标记的多肽化合物，并进一步公开其用于制备肿瘤凋亡检测试剂的应用。本发明所述的18F标记的多肽化合物18F‑AmBF3‑GDEVD(探针18F‑1)，采用固相多肽合成的方法，合成了产率高、纯度高的多肽，然后通过“点击化学”引入18F标记基团，得到产率高的标记前体1，再进一步通过一步18F标记法成功制备了高产率、高纯度的PET探针18F‑1，整个反应简化了18F‑标记步骤，避免了标记过程中的半制备HPLC纯化，缩短了标记时间。同时显示探针18F‑1是一种潜在的靶向Caspase‑3的凋亡显像探针，有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106977576A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710126496.0
申请日：2017-03-03
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种18F标记的炔雌醇及其制备方法和应用，在炔雌醇上引入修饰基团并经过18F标记，具备良好的生物活性和优异的药动学性质，而且体外稳定性好，对乳腺癌ER+细胞具有较好的靶向性，可以作为PET示踪剂，用于高转移乳腺癌ER+细胞的早期诊断或疗效评价。本发明还提供18F标记炔雌醇的制备方法，以炔雌醇为原料，通过Click反应引入标记基团，在相对温和的条件下加热，通过18F‑交换，简化标记步骤和纯化时间，所获得的18F标记的炔雌醇放射化学产率高，更加有利于放射性标记化合物的商业应用于临床推广。
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公开(公告)号：CN102875606A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210372131.3
申请日：2012-09-29
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07F19/00 , C07F1/08 , C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
摘要： 一种双膦酸铜配合物、其制备方法及用途，结构式如Ⅰ所示：；本发明还给出了所述双膦酸铜配合的制备方法及其在抑制肿瘤尤其是骨肉瘤和肺癌方面的制药用途，解决了现有技术中铂类-双膦酸配合物耐药性强、毒副作用大的问题，具有耐药性低、靶向性强、毒副作用小的优点。
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公开(公告)号：CN102432531A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110268517.5
申请日：2011-09-09
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07D213/74 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 一种苯基甲磺酰胺衍生物，属于有机化学及药物合成技如术领域。其化学名称为N-[2-正丙氧基-4（1-（2,2’-二吡啶甲基）胺基）乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSP-PA)，结构式下所示：上述苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法是，以2-氨基-5硝基苯酚为原料，经酚羟基烷基化反应、氨基甲磺酰化反应、硝基还原反应、氨基溴乙酰化反应以及N-烷基化反应制得，其可作为[99mTc（CO）3]+标记的前体化合物，实现肿瘤SPECT显像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN102311458A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201110145424.3
申请日：2011-05-31
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 一种99mTcO核标记的苯丁酸氮芥类配合物、其制备分离纯化方法及其用途，属于放射性药物标记合成及应用领域。其配合物的制备方法是，将配体N2S2-CLB、还原剂、EDTA、GH、磷酸缓冲液和高锝酸钠（Na99mTcO4）溶液混合反应，即得到99mTcO核标记的苯丁酸氮芥配合物。标记物用乙酸乙酯萃取纯化，HPLC测其放化纯可达到99%以上。本发明99mTcO核标记的苯丁酸氮芥配合物制备方法简单易操作、条件温和，通过分离纯化后放化纯高，其为后续的核医学肿瘤显像的研究奠定了优秀的基础。
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公开(公告)号：CN118330218A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311771072.1
申请日：2023-12-21
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： G01N33/574 , C07K7/06 , G01N33/534 , G01N33/531 , G01N33/68 , G01N33/60
摘要： 本发明涉及一种组织蛋白酶B靶向激活型PET分子探针及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种靶向组织蛋白酶B的分子探针，此分子探针是通过在刺激响应型生物正交反应支架的基础上引入标记基团NOTA以螯合放射性核素，并连接组织蛋白酶B特异性识别序列瓜氨酸‑缬氨酸得到的。此分子探针能够在被组织蛋白酶B识别剪切后触发CBT‑Cys点击缩合反应，从而形成环化产物并聚集，并且，此分子探针能够被组织蛋白酶B高表达的细胞特异性摄取，同时，此分子探针能够有效区分组织蛋白酶B高中低不同表达水平的肿瘤。因此，此分子探针能够对组织蛋白酶B的活性进行准确和动态的监测，进而应用于组织蛋白酶B高表达癌症的早期诊断。
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