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公开(公告)号：CN102516309A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110327452.7
申请日：2011-10-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学药物领域，公开了一种能抑制肿瘤血管形成的钌配合物及其制备方法与应用。本发明的钌配合物具有如式I或式II所示的结构，其制备方法包括以下步骤：将硝酸银溶液逐滴加入到钠盐溶液中，搅拌反应，然后过滤，将沉淀洗涤、真空干燥，得到配体O-O；取三氯化钌、L和氯化锂溶于N，N-二甲基甲酰胺中，在氩气保护下加热回流，得到中间体Ru(L2)Cl22+；将配体O-O与Ru(L2)Cl22+溶于乙醇/水混合溶剂中，加热回流，得到式I所示的钌配合物；将Ru(L2)Cl22+与8-羟基喹啉、醋酸铵溶于乙醇中，在氩气保护下加热回流，得到式II所示的钌配合物。本发明的钌配合物稳定性好、不易水解、溶解性好、毒性低、易为人体吸收，具有抑制肿瘤血管形成的能力。
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公开(公告)号：CN102631683B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201210101200.7
申请日：2012-03-31
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了功能化纳米硒在抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤药物中的应用。本发明人发现功能化纳米硒不仅具有抗肿瘤的作用，而且具有抑制肿瘤血管生成的作用。因此，功能化纳米硒能作为活性成分在抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤药物进行应用。本发明制备的功能化纳米硒，如杂多酸-转铁蛋白修饰的纳米硒或没食子酸-转铁蛋白修饰的纳米硒，直接以过量的杂多酸或没食子酸与单质纳米硒耦合，制备过程无需添加其它辅助试剂、产物体系简单，产品可直接保存和使用。本发明采用的修饰剂提高了功能化纳米硒的靶向性以及在细胞中的转运和跨膜吸收，能够增加细胞的药物摄取量，减少外排，从而保证细胞内药物维持在较高水平。
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公开(公告)号：CN102516309B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201110327452.7
申请日：2011-10-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学药物领域，公开了一种能抑制肿瘤血管形成的钌配合物及其制备方法与应用。本发明的钌配合物具有如式I或式II所示的结构，其制备方法包括以下步骤：将硝酸银溶液逐滴加入到钠盐溶液中，搅拌反应，然后过滤，将沉淀洗涤、真空干燥，得到配体O-O；取三氯化钌、L和氯化锂溶于N，N-二甲基甲酰胺中，在氩气保护下加热回流，得到中间体Ru(L2)Cl22+；将配体O-O与Ru(L2)Cl22+溶于乙醇/水混合溶剂中，加热回流，得到式I所示的钌配合物；将Ru(L2)Cl22+与8-羟基喹啉、醋酸铵溶于乙醇中，在氩气保护下加热回流，得到式II所示的钌配合物。本发明的钌配合物稳定性好、不易水解、溶解性好、毒性低、易为人体吸收，具有抑制肿瘤血管形成的能力。
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公开(公告)号：CN102631683A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201210101200.7
申请日：2012-03-31
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了功能化纳米硒在抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤药物中的应用。本发明人发现功能化纳米硒不仅具有抗肿瘤的作用，而且具有抑制肿瘤血管生成的作用。因此，功能化纳米硒能作为活性成分在抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤药物进行应用。本发明制备的功能化纳米硒，如杂多酸-转铁蛋白修饰的纳米硒或没食子酸-转铁蛋白修饰的纳米硒，直接以过量的杂多酸或没食子酸与单质纳米硒耦合，制备过程无需添加其它辅助试剂、产物体系简单，产品可直接保存和使用。本发明采用的修饰剂提高了功能化纳米硒的靶向性以及在细胞中的转运和跨膜吸收，能够增加细胞的药物摄取量，减少外排，从而保证细胞内药物维持在较高水平。
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