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公开(公告)号：CN107531649B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201680021837.1
申请日：2016-04-28
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/12 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类具有通式(I)的含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R1选自H，C1‑C10的烷基，C3‑C10的环烷基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，SR4或OR4；R2选自H，F，Cl，Br或I；R3选自H或C1‑C4的烷基；X选自S或CH2；其中R4选自C1‑C10的烷基。
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公开(公告)号：CN105399800B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201410461320.7
申请日：2014-09-11
Applicant: 天津药物研究院
Abstract: 本发明提供了一种用于将核酸转染到细胞内的自组装多肽，该自组装多肽的制备方法，该自组装多肽与核酸的复合物，以及将目标核酸转染到细胞内的方法。具有特殊理化性质的该自组装多肽与DNA或RNA分子形成复合物，能够有效提高核酸的稳定性。采用本发明的载剂，细胞转染可以在血清存在的条件下进行，而且转染时间可以延长至数天。在使用本发明中自组装多肽进行细胞转染时，无需特意去处血清，从而大大降低了转染时试剂对细胞造成的毒性。
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公开(公告)号：CN105732555B
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201410767927.8
申请日：2014-12-12
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D309/30 , C07H15/203 , C07H15/18 , C07D495/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种可以用来制备治疗糖尿病药物的3‑氧代苯基C‑葡萄糖苷类SGLT2抑制剂I‑1的制备方法，该方法使用了化合物II作为原料，化合物XI作为关键中间体，具有成本低、适合大规模工业化的特点。
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公开(公告)号：CN104262481B
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201310347849.1
申请日：2013-08-09
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了所述GLP‑1类似物具有下列通式A：7HAEGT FX13SDV SSY X20E X22QAA X26EFIAW LVKGR G37通式A，其中，X13为苏氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K‑nX)，X20为亮氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K‑nX)，X22为甘氨酸或侧链修饰的赖氨酸(K‑nX)，X26为无侧链修饰的赖氨酸(K‑NH2)或侧链修饰的赖氨酸(K‑nX)；X13、X20，X22和X26中有且只有一个为赖氨酸K‑nX，其中n＝4～10，X为甘氨酸、丙氨酸或缬氨酸。本GLP‑1类似物能够有效增加GLP‑1的血液半衰期，克服其因为半衰期短而无法在临床上使用的现状，在糖尿病、肥胖症治疗药物领域较有应用前景。本发明还公开了所述GLP‑1类似物的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN107236034A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610193152.7
申请日：2016-03-29
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07K14/605 , C07K1/36 , C07K1/30 , C07K1/16 , C07K1/06 , C07K1/04 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种胰高血糖素样肽‑1类似物单体肽，所述单体肽具有通式1：Z1HAX1GTFTSDVSSYLE X2QAAKEFICWLVKGRX3；其中，Z1为氢、乙酰基或三氟乙酰基；X1为Met、Leu、Pro、Phe或Tyr；X2为Gly、Glu或Aib(2‑氨基异丁酸)。本发明还提供了由所述单体肽形成的二聚体，以及该二聚体的制备方法和在制备药物中的用途。本发明提供的GLP‑1类似物单体的二聚体具有显著的降血糖作用，体内半衰期可以达到12‑72小时以上，克服了天然GLP‑1半衰期短的问题，可大幅提高临床应用依从性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104945363B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201410108678.1
申请日：2014-03-24
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D309/10 , C07H9/04 , C07H1/00 , C07H15/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3‑脱氧苯基C‑糖苷类SGLT2抑制剂可以工业化的制备方法，以及该方法涉及的关键中间体及其制备方法。该方法涉及化合物10经烷基锂试剂处理，与化合物9反应得到加成产物；在酸催化下与甲醇反应得到化合物11；化合物11还原得到化合物12，最终得到目标化合物，该方法具有适合大规模工业化的特点。
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![(1S)-1-[4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基]-1,6-二脱氧-D-葡萄糖和L-脯氨酸的共结晶I及其制备方法和应用](/CN/2013/1/47/images/201310237558.jpg)
公开(公告)号：CN104045613B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201310237558.7
申请日：2013-06-17
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D309/10 , C07D207/16 , A61K31/401 , A61K31/351 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供了一种(1S)-1-[4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基]-1,6-二脱氧-D-葡萄糖和L-脯氨酸的共结晶I，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在4.74、7.32、9.74、14.28、16.46、17.60、18.70、19.52、20.62、21.58、23.02、23.50、26.30、27.90附近处具有衍射峰。还提供了该共结晶I的制备方法，及其在用于制备治疗糖尿病的药物组合物中的应用。
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公开(公告)号：CN103664930B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201210351783.9
申请日：2012-09-20
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含噻唑结构的化合物、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R=C1-C5的烷基，优选Me。
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公开(公告)号：CN103655492B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201210361089.5
申请日：2012-09-24
Applicant: 天津药物研究院
IPC: A61K9/20 , A61K31/192 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供了一种索法酮滴丸剂，包括索法酮、基质和增溶剂，所述索法酮、基质和增溶剂的重量比为1:（1~40）:（0.01~3），优选为1:（1~10）:（0.01~1），更优选为1:（2~7）:（0.3~1）。还提供了所述索法酮滴丸剂的制备方法，以及在制备用于治疗胃肠道疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102805750B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201110142334.9
申请日：2011-05-31
Applicant: 天津药物研究院
IPC: A61K31/704 , A61P29/00 , A61P7/10 , C12P33/00 , C07J63/00 , C07H15/256
Abstract: 本发明提供一种新的七叶皂苷衍生物组合物、其盐，以及其制备方法和医药用途。该组合物属于七叶总皂苷的生物酶水解产物，其抗炎、抗水肿活性强于七叶皂苷，溶血安全性较好，制备工艺具有很强的工业生产可实施性，可用于开发抗炎、抗水肿药物。
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