公开(公告)号：CN103800915A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201210445957.8

申请日：2012-11-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  陈彦佐 ,  沙先谊

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/704 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K47/18

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种靶向整合素受体的联合给药胶束及其制备方法。本发明合成了末端羧基修饰的普朗尼克（Pluronic-COOH），并以RGD多肽与羧基通过酰胺键相连，得到RGD肽修饰的普朗尼克共聚物（RGD-Pluronic）；将药物阿霉素（DOX）与普朗尼克（Pluronic）共聚后，采用薄膜水化法包载另一药物紫杉醇（PTX）制备混合胶束（RGD-FP-DP）。本发明可提高胶束的载药量，可以增加抗肿瘤药物在靶部位的药物浓度并可以减少其在非靶部位的蓄积，可以有效地提高药物的治疗指数。

公开(公告)号：CN103800915B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201210445957.8

申请日：2012-11-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 沙先谊 ,  方晓玲 ,  陈彦佐

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/704 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K47/18

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种靶向整合素受体的联合给药胶束及其制备方法。本发明合成了末端羧基修饰的普朗尼克（Pluronic-COOH），并以RGD多肽与羧基通过酰胺键相连，得到RGD肽修饰的普朗尼克共聚物（RGD-Pluronic）；将药物阿霉素（DOX）与普朗尼克（Pluronic）共聚后，采用薄膜水化法包载另一药物紫杉醇（PTX）制备混合胶束（RGD-FP-DP）。本发明可提高胶束的载药量，可以增加抗肿瘤药物在靶部位的药物浓度并可以减少其在非靶部位的蓄积，可以有效地提高药物的治疗指数。

公开(公告)号：CN103006535A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110287095.6

申请日：2011-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 沙先谊 ,  陈彦佐 ,  方晓玲

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/34 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种新型的包载难溶性药物的甲氨蝶呤MTX修饰的普朗尼克Pluronic共聚物混合胶束及其制备方法。本发明将普朗尼克Pluronic与甲氨蝶呤MTX通过化学连接共聚得到MTX-Pluronic共聚物后，与普朗尼克Pluronic类物质混合，制成甲氨蝶呤MTX-普朗尼克Pluronic共聚物混合胶束系统，所述的混合胶束的疏水核心，包载难溶性药物。经试验证实，本发明所述的混合胶束可提高对难溶性药物的载药量，有效逆转肿瘤的耐药性，具有对叶酸受体靶向的递药特性。