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公开(公告)号：CN109422799B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201710725347.6
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向基质金属蛋白酶MMP‑2或MMP‑9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP‑2或MMP‑9特异性高表达的癌症，具体而言，本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病：肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中，R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP‑2、MMP‑9特异识别并水解的底物多肽序列；R2为甲基、三氟甲基等；R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号：CN111116559A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201811296151.0
申请日：2018-11-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及吡啶脲类化合物及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰阳性菌药物中的应用。本发明所述吡啶脲类化合物及其盐的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明的实验结果表明，所述化合物具有单独或联用抗革兰阳性菌活性，具体可用于抗耐甲氧西林葡萄球菌、耐利奈唑胺葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、肠球菌、葡萄球菌和肺炎链球菌。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109422800A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710726115.2
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一类新型抗革兰氏阳性菌季铵盐糖肽类化合物及其药用用途。本发明提供了如式(1)所示的季铵盐类万古霉素衍生物，本发明中主要利用离子液体中的阳离子片段与多糖及蛋白分子中的氨基酸残基形成氢键，破坏细菌细胞壁的结构的特性，以万古霉素为起始原料，用季铵盐阳离子小分子对万古霉素糖氨基部位进行修饰，设计合成了新型季铵盐抗革兰氏阳性菌万古霉素衍生物，经试验表明，制得的季铵盐化合物有比万古霉素更好的抗菌活性。本发明的新型糖肽类万古霉素衍生物可进一步制成包含安全有效量新型糖肽类万古霉素衍生物类及药用载体的各种制剂。
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公开(公告)号：CN110294704A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810248047.8
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/34 , C07D307/10 , C07D307/16 , C07D265/30 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D333/60 , C07D333/56 , C07D333/18 , C07D213/30 , C07D213/26 , C07D213/40 , C07D211/20 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C271/22 , C07C67/307 , C07C69/76 , C07C69/757 , C07C69/753 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明属氟有机化合物合成技术领域，涉及一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，具体涉及利用偕-二氟烯烃与羧酸活性酯合成单氟烷基烯烃化合物的方法。本发明以羧酸活性酯为烷基化试剂，在锌单质的作用下在N N'-二甲基乙酰胺中将偕-二氟烯烃高效地转化为相应的单氟烷基烯烃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的单氟烷基烯烃类化合物的合成方法。
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公开(公告)号：CN109422799A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725347.6
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向基质金属蛋白酶MMP-2或MMP-9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP-2或MMP-9特异性高表达的癌症，具体而言，本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病：肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中，R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP-2、MMP-9特异识别并水解的底物多肽序列；R2为甲基、三氟甲基等；R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号：CN110194731B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810165032.5
申请日：2018-02-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/52 , C07C323/56 , C07D333/76 , C07C327/22 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/381 , A61K31/265 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及式(Ⅰ)所示的巯基丙酰胺类化合物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰氏耐药阴性菌药物中的应用。本发明的部分化合物进行了NDM‑1酶活性测试，并将其与美罗培南联用进行了体外抗菌活性的测试，实验结果表明，本发明的部分化合物具有较优的NDM‑1酶抑制活性，并可显著降低美罗培南的最低抑菌浓度(MIC值)；本发明的化合物及其盐类可用于制备NDM‑1酶抑制，以及可与美罗培南联用制成复方制剂用于抗革兰氏阴性耐药菌。
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公开(公告)号：CN110194731A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201810165032.5
申请日：2018-02-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/52 , C07C323/56 , C07D333/76 , C07C327/22 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/381 , A61K31/265 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及式(Ⅰ)所示的巯基丙酰胺类化合物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰氏耐药阴性菌药物中的应用。本发明的部分化合物进行了NDM-1酶活性测试，并将其与美罗培南联用进行了体外抗菌活性的测试，实验结果表明，本发明的部分化合物具有较优的NDM-1酶抑制活性，并可显著降低美罗培南的最低抑菌浓度(MIC值)；本发明的化合物及其盐类可用于制备NDM-1酶抑制，以及可与美罗培南联用制成复方制剂用于抗革兰氏阴性耐药菌。
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