一种曲妥株单抗修饰的载紫杉醇的靶向纳米粒传递系统

    公开(公告)号:CN104814934A

    公开(公告)日:2015-08-05

    申请号:CN201510205539.5

    申请日:2015-04-28

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明公开了一种曲妥株单抗修饰的载紫杉醇的靶向纳米粒传递系统,同时提供了该系统的制备方法,本发明采用改良的经典乳化溶剂挥发法制备PLGA/Lipid核壳结构的纳米粒(PLNs),发明了二元有机溶剂法制备载紫杉醇的聚合物脂质纳米粒,然后运用化学修饰法构建曲妥株单抗修饰的载紫杉醇的靶向纳米粒(H=PCNs)。制得的T=PCNs体外释药24h内突发释放率达41.2%,120h内累积释放率73.4%,药物释放水平有利于肿瘤治疗。细胞实验结果表明,T=PCNs对HER2高表达的肿瘤细胞靶向性较好,对肿瘤细胞的杀伤作用明显。极大的提高了紫杉醇的安全性和靶向性。

    一种含小分子添加剂的托特罗定缓释微球制剂及制备方法

    公开(公告)号:CN105997887A

    公开(公告)日:2016-10-12

    申请号:CN201510612201.1

    申请日:2015-09-24

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明提供了一种含小分子添加剂的托特罗定缓释微球制剂及制备方法,称取托特罗定、小分子添加剂和聚丙交酯-乙交酯加入到0.2-5ml二氯甲烷中溶解,在均质条件下将其注射入水溶液中,保持上述均质条件5分钟,然后以搅拌1000rpm挥发溶剂4小时,用孔径25μm和125μm 筛过滤,用蒸馏水洗微球三次,冻干。本发明利用脂肪酸或脂肪酸酯做生物缓释微球制剂的添加剂,使药物能释放近一个月大大减少用药次数,提高药物生物利用度和治疗效果,降低毒副作用,从而极大地减轻广大患者的痛苦,提高其生活质量。聚丙交酯-乙交酯包封托特罗定,延缓了托特罗定的释放,起到缓释的效果。小分子添加剂的加入改变了托特罗定在微球内部的存在及分布形式,进一步延缓托特罗定的释放,并提高载药量。

    一种自由碱托特罗定成膜水凝胶制剂及其后载药制备方法

    公开(公告)号:CN103550140A

    公开(公告)日:2014-02-05

    申请号:CN201310568262.3

    申请日:2013-11-15

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明公开一种自由碱托特罗定成膜水凝胶制剂,采用乙醇碱液转化酒石酸托特罗定并制备以卡波姆980与羟丙基纤维素(HPC)为混合凝胶剂,以水和乙醇为溶剂,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为成膜剂,以吐温80和乙酸乙酯为增溶剂。载药量0.5-5%,凝胶透明,药物分散均匀,涂抹后可成透明药物膜。使用时1-3分钟内凝胶基质中乙醇迅速挥发,表面所成膜已不粘衣物,药物均匀分散,30分钟内水分大量蒸发,膜变透明,药物可平稳缓释24小时,生物利用度大于20%。外用涂抹于大腿、腹部、上臂或肩膀等部位,用药部位为非密闭状态,透气性好。

    一种5-羟甲基托特罗定脂质体凝胶制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN106117296B

    公开(公告)日:2017-10-20

    申请号:CN201610464478.9

    申请日:2016-06-24

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明提供了一种5‑羟基托特罗定凝胶制剂及其制备方法,还提供一种新的胆固醇衍生物,该衍生物的一端为不带电荷的二乙胺基团,取代了胆固醇,与加入胆固醇的脂质体相比,具有胆固醇衍生物的脂质体长期稳定性更好,包封率更高;本发明制备凝胶制剂可以经皮吸收,药物稳定性好,生物利用度高,可以避免口服给药产生的毒副作用以及注射给药带给患者的痛苦和不适。5‑羟基托特罗定脂质体采用乙醇注入方法制得,现用现制,工艺简单,质量控制方便,成本低,环境污染小。将5‑羟基托特罗定脂质体均匀分散在凝胶中,可以提高脂质体的稳定性。与普通凝胶制剂相比,脂质体凝胶制剂有效延长了药物释放时间,减少了药物的全身吸收,降低了药物的毒副作用,可以提高患者依从性,具有很好的临床应用前景。

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