公开(公告)号：CN104814934A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201510205539.5

申请日：2015-04-28

Applicant: 吉林大学

Inventor： 李又欣 ,  于崆峒 ,  周毓麟 ,  张尊凯 ,  滕乐生

IPC: A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种曲妥株单抗修饰的载紫杉醇的靶向纳米粒传递系统，同时提供了该系统的制备方法，本发明采用改良的经典乳化溶剂挥发法制备PLGA/Lipid核壳结构的纳米粒（PLNs），发明了二元有机溶剂法制备载紫杉醇的聚合物脂质纳米粒，然后运用化学修饰法构建曲妥株单抗修饰的载紫杉醇的靶向纳米粒（H=PCNs）。制得的T=PCNs体外释药24h内突发释放率达41.2%，120h内累积释放率73.4%，药物释放水平有利于肿瘤治疗。细胞实验结果表明，T=PCNs对HER2高表达的肿瘤细胞靶向性较好，对肿瘤细胞的杀伤作用明显。极大的提高了紫杉醇的安全性和靶向性。