公开(公告)号：CN107941773A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711387565.X

申请日：2017-12-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  林曦 ,  连文华 ,  邓贤明

IPC: G01N21/64

Abstract: 一种基于荧光分子的内毒素的检测方法，制作LPS的标准曲线，用纯水或PBS作系列稀释，按LPS总积与SO体积比为1︰10或1︰20加入5x的SO，37℃避光反应5～10min，以425nm为激发波长，检测470nm的发射波长的荧光，或进行500～700nm的范围扫描，以LPS浓度为横坐标，以470nm的荧光值为纵坐标，作图，用线性拟合的方式得到线性方程，对于待测样品，可参照与标准曲线同样的反应条件和系统，检测未知样品的荧光值，并由标准曲线方程计算出相应的LPS的含量；通过荧光光谱强弱的变化，则用于检测小分子与LPS是否存在相互作用，若用于定性分析，则可在荧光显微镜下观察有无荧光出现的方式。

公开(公告)号：CN102772399A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210291389.0

申请日：2012-08-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  赵保兵 ,  沈月毛 ,  沈慧丽 ,  郭秋菊 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰 ,  邓贤明

IPC: A61K31/352 ,  A61P3/00

Abstract: 藤黄酸作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途，涉及一种蒽酮类化合物藤黄酸。所述5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂是一种新型的蒽酮类AMPK激动剂，可用于各种因代谢异常引起的疾病的治疗。藤黄酸为：(z)-甲基-3-戊烯基)-;1,5-二亚甲基-1,3,11-三氢-呋喃并(3,4-g)吡喃并(3,2-b)蒽酮-1-巴豆酸。藤黄酸为金黄色结晶，旋光度-685°(甲醇)，不易溶于水，在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。藤黄酸与AMPK具有较强的结合作用，二者的解离常数约为10-6M，且对AMPK及其下游蛋白质乙酰辅酶A羧化酶均具有激活作用，因此藤黄酸可作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂。

公开(公告)号：CN102579441B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201210020358.1

申请日：2012-01-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  耿晶 ,  孙艺飞 ,  肖淑燕 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬

IPC: A61K31/4433 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28

Abstract: 真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备促炎介质抑制剂的应用，涉及真菌环氧二烯烟酸类衍生物4-NDM。提供真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备促炎介质抑制剂的应用，特别是真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物中的应用。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物的分子式为C19H19NO4。经药理实验证实，所述真菌环氧二烯烟酸衍生物能有效地抑制炎症因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表达。所述真菌环氧二烯烟酸类衍生物可用于制备促炎介质抑制剂，特别是真菌环氧二烯烟酸类衍生物可用于制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物。

公开(公告)号：CN101255103B

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200810070676.2

申请日：2008-02-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  阎雪芬 ,  鲁春华 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  黄耀坚 ,  沈月毛

IPC: C07C49/835 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00 ,  C12P7/26 ,  C12R1/80

Abstract: 海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，涉及一种化合物。提供一种分离自海洋的海洋青霉菌代谢产生的海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物及其制备方法和用于制备抗肿瘤药物，作为抗氧化等生物活性的先导化合物。海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物的分子式为C14H16O3。取斜面菌种接种到培养基中培养，固体发酵产物浸提，过滤，减压浓缩至干得褐色浸膏；褐色浸膏以水溶解，浸提，反相硅胶柱分离，洗脱，收集70％甲醇洗脱的组分，浓缩后分离，洗脱，将收集的组分浓缩后以反相硅胶柱分离，收集50％丙酮+50％水的洗脱组分，浓缩后分离，梯度洗脱，当石油醚∶乙酸乙酯＝100∶1时，即得。

公开(公告)号：CN107941773B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201711387565.X

申请日：2017-12-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  林曦 ,  连文华 ,  邓贤明

IPC: G01N21/64

Abstract: 一种基于荧光分子的内毒素的检测方法，制作LPS的标准曲线，用纯水或PBS作系列稀释，按LPS总积与SO体积比为1︰10或1︰20加入5x的SO，37℃避光反应5～10min，以425nm为激发波长，检测470nm的发射波长的荧光，或进行500～700nm的范围扫描，以LPS浓度为横坐标，以470nm的荧光值为纵坐标，作图，用线性拟合的方式得到线性方程，对于待测样品，可参照与标准曲线同样的反应条件和系统，检测未知样品的荧光值，并由标准曲线方程计算出相应的LPS的含量；通过荧光光谱强弱的变化，则用于检测小分子与LPS是否存在相互作用，若用于定性分析，则可在荧光显微镜下观察有无荧光出现的方式。

公开(公告)号：CN101805351A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN201010150471.2

申请日：2010-04-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  张伟 ,  张连茹 ,  易玉婷 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

Abstract: 真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途，涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中，在冰浴条件下，加入脱水剂和催化剂，混合后，撤去冰浴，再搅拌反应后，反应产物过滤，将滤液减压浓缩至干，柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单，得率高，实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性，对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L；能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应，抗肿瘤作用靶点明确，可用于制备治疗癌症的药物。

公开(公告)号：CN102579441A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210020358.1

申请日：2012-01-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  耿晶 ,  孙艺飞 ,  肖淑燕 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬

IPC: A61K31/4433 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28

Abstract: 真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备促炎介质抑制剂的应用，涉及真菌环氧二烯烟酸类衍生物4-NDM。提供真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备促炎介质抑制剂的应用，特别是真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物中的应用。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物的分子式为C19H19NO4。经药理实验证实，所述真菌环氧二烯烟酸衍生物能有效地抑制炎症因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表达。所述真菌环氧二烯烟酸类衍生物可用于制备促炎介质抑制剂，特别是真菌环氧二烯烟酸类衍生物可用于制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物。

公开(公告)号：CN101805351B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010150471.2

申请日：2010-04-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  张伟 ,  张连茹 ,  易玉婷 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

Abstract: 真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途，涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中，在冰浴条件下，加入脱水剂和催化剂，混合后，撤去冰浴，再搅拌反应后，反应产物过滤，将滤液减压浓缩至干，柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单，得率高，实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性，对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L；能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应，抗肿瘤作用靶点明确，可用于制备治疗癌症的药物。

公开(公告)号：CN101255103A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810070676.2

申请日：2008-02-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  阎雪芬 ,  鲁春华 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  黄耀坚 ,  沈月毛

IPC: C07C49/835 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00 ,  C12P7/26 ,  C12R1/80

Abstract: 海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，涉及一种化合物。提供一种分离自海洋的海洋青霉菌代谢产生的海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物及其制备方法和用于制备抗肿瘤药物，作为抗氧化等生物活性的先导化合物。海洋青霉菌抗肿瘤活性化合物的分子式为C14H16O3。取斜面菌种接种到培养基中培养，固体发酵产物浸提，过滤，减压浓缩至干得褐色浸膏；褐色浸膏以水溶解，浸提，反相硅胶柱分离，洗脱，收集70％甲醇洗脱的组分，浓缩后分离，洗脱，将收集的组分浓缩后以反相硅胶柱分离，收集50％丙酮+50％水的洗脱组分，浓缩后分离，梯度洗脱，当石油醚∶乙酸乙酯＝100∶1时，即得。

公开(公告)号：CN102319240A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110201969.1

申请日：2011-07-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  耿晶 ,  孙艺飞 ,  郭秋菊 ,  肖淑燕 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬

IPC: A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28

Abstract: 去乙酰真菌环氧乙酯作为Hsp90抑制剂的应用，涉及一种化合物去乙酰真菌环氧乙酯。提供去乙酰真菌环氧乙酯在制备Hsp90抑制剂及其炎症抑制剂的应用，特别是去乙酰真菌环氧乙酯在制备治疗由炎症因子TNF-α等介导的炎症性疾病药物中的应用。经实验证实，去乙酰真菌环氧乙酯能有效地抑制Hsp90以及炎症因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮的表达，并能抑制由TNF-α诱导的炎症因子产生的信号通路NF-kappaB的激活作用。可作为炎症抑制剂用于制备治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病等由炎症因子介导的炎症性疾病的药物。