公开(公告)号：CN112321673B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202011217323.8

申请日：2020-11-04

Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 ,  北京大学第一医院

Inventor： 杨志 ,  杨兴 ,  段小江 ,  范岩 ,  席真 ,  朱华 ,  刘辰

IPC: C07K5/02 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。

公开(公告)号：CN112321673A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011217323.8

申请日：2020-11-04

Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 ,  北京大学第一医院

Inventor： 杨志 ,  杨兴 ,  段小江 ,  范岩 ,  席真 ,  朱华 ,  刘辰

IPC: C07K5/02 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。

公开(公告)号：CN112062695A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202010819182.0

申请日：2020-08-14

Applicant: 北京大学第一医院 ,  北京市肿瘤防治研究所

Inventor： 杨兴 ,  杨志 ,  段小江 ,  范岩 ,  席真 ,  朱华

IPC: C07C275/16 ,  C07D257/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/17 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。

公开(公告)号：CN114133434B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202111459533.2

申请日：2021-12-01

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  段小江 ,  朱华 ,  张宁 ,  杨志 ,  张建华 ,  张卓晨

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/32 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN114133434A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111459533.2

申请日：2021-12-01

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  段小江 ,  朱华 ,  张宁 ,  杨志 ,  张建华 ,  张卓晨

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/32 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN112062695B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN202010819182.0

申请日：2020-08-14

Applicant: 北京大学第一医院 ,  北京市肿瘤防治研究所

Inventor： 杨兴 ,  杨志 ,  段小江 ,  范岩 ,  席真 ,  朱华

IPC: C07C275/16 ,  C07D257/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/17 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。