公开(公告)号：CN101121718A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN200610029822.8

申请日：2006-08-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  刘振德 ,  李德文 ,  李树坤 ,  何煦昌 ,  白东鲁

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明提供了一类可用下式(1)所示的多取代呋喃并嘧啶化合物。本发明的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法是利用钯催化的Sonoga-shira反应，将碘代嘧啶变成炔基嘧啶醇，然后与芳基卤代物在钯催化下进行成环反应时，可以容易的得到2，4，5，6－四取代的呋喃[2，3d]嘧啶并环化合物的方法。

公开(公告)号：CN102190638A

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN201010125641.1

申请日：2010-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李树坤 ,  胡有洪 ,  闫建伟 ,  白东鲁 ,  周丽君

IPC: C07D307/20 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/635 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的新型联芳基醇二胺类化合物、包含该化合物的药物组合物、其制备方法以及该化合物及其组合物作为HIV蛋白酶抑制剂的用途，特别是在制备用于治疗艾滋病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN1982298A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200510111485.2

申请日：2005-12-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 何煦昌 ,  白东鲁 ,  杨勤刚 ,  李树坤 ,  胡有洪

IPC: C07D217/26 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D263/06 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D209/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明根据HIV蛋白酶晶体结构的C2对称性，通过选择不同的取代基，设计、合成了一类新型的醇二胺类化合物，并且提供了制备该化合物的方法、及其应用。根据本发明的化合物具有优良HIV蛋白酶抑制剂活性。根据本发明的化合物可以用于制备治疗艾滋病的优良药物。