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公开(公告)号:CN105462930A
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201410285960.7
申请日:2014-06-24
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明属于细胞生物学和药学领域,涉及一种用于筛选OPRK阿片受体激动剂的细胞模型及筛选方法。具体地,本发明涉及一种细胞,其同时表达阿片受体和PKA。本发明还涉及一种筛选阿片受体激动剂的方法、一种评估化合物或组合物对阿片受体的激动活性或细胞毒性的方法、以及所述细胞在筛选阿片受体激动剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠、能够用于阿片受体特别是OPRK阿片受体激动剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。
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公开(公告)号:CN102485724A
公开(公告)日:2012-06-06
申请号:CN201010574545.5
申请日:2010-12-06
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及新型取代噻唑基吡唑并吡啶类化合物及其医药用途。具体地说,本发明涉及式I化合物,及其异构体药学可接受的盐、溶剂合物:其中各取代基的定义如说明书所述。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与心血管有关的疾病或病症的药物中的用途。本发明式I化合物可以有益地治疗和/或预防与心血管有关的疾病或病症。
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公开(公告)号:CN102719404A
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN201110077710.0
申请日:2011-03-30
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
CPC classification number: G01N33/5035 , C07K14/4705 , C07K14/7153 , C12Q1/485 , C12Y207/01112 , G01N2500/10
Abstract: 本发明属于细胞生物学和药学领域,涉及用于筛选c-Fms酪氨酸激酶抑制剂的细胞模型及筛选方法。具体地,本发明涉及一种细胞,其同时表达巨噬细胞集落刺激因子受体和STAT1蛋白。本发明还涉及一种筛选c-Fms酪氨酸激酶抑制剂的方法、一种评估化合物或组合物对c-Fms酪氨酸激酶的抑制活性的方法、以及所述细胞在筛选c-Fms酪氨酸激酶抑制剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠,能够用于c-Fms酪氨酸激酶抑制剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。
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公开(公告)号:CN105462929B
公开(公告)日:2019-11-22
申请号:CN201410262330.8
申请日:2014-06-13
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明属于药物和细胞生物学领域,涉及一种以人趋化因子受体4为靶标的高效、可靠的CCR4拮抗剂的高内涵筛选细胞模型及筛选方法。本发明建立了一种导入了人CCR4‑增强型绿色荧光蛋白融合表达的细胞系,经人胸腺激活调节趋化因子、巨噬细胞衍生的趋化因子激动,诱发带有绿色荧光蛋白的CCR4发生重新分布,形成绿色荧光颗粒,建立了适于高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型。使用该模型通过测定被筛选化合物激动或抑制CCR4的绿色荧光颗粒的形成来评价化合物的生物活性。本发明所建立的药物筛选模型是一种灵敏、高效、可靠、适用于高通量、高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型及其筛选方法。
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公开(公告)号:CN102719404B
公开(公告)日:2015-02-18
申请号:CN201110077710.0
申请日:2011-03-30
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
CPC classification number: G01N33/5035 , C07K14/4705 , C07K14/7153 , C12Q1/485 , C12Y207/01112 , G01N2500/10
Abstract: 本发明属于细胞生物学和药学领域,涉及用于筛选c-Fms酪氨酸激酶抑制剂的细胞模型及筛选方法。具体地,本发明涉及一种细胞,其同时表达巨噬细胞集落刺激因子受体和STAT1蛋白。本发明还涉及一种筛选c-Fms酪氨酸激酶抑制剂的方法、一种评估化合物或组合物对c-Fms酪氨酸激酶的抑制活性的方法、以及所述细胞在筛选c-Fms酪氨酸激酶抑制剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠,能够用于c-Fms酪氨酸激酶抑制剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。
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公开(公告)号:CN105462930B
公开(公告)日:2020-10-20
申请号:CN201410285960.7
申请日:2014-06-24
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明属于细胞生物学和药学领域,涉及一种用于筛选OPRK阿片受体激动剂的细胞模型及筛选方法。具体地,本发明涉及一种细胞,其同时表达阿片受体和PKA。本发明还涉及一种筛选阿片受体激动剂的方法、一种评估化合物或组合物对阿片受体的激动活性或细胞毒性的方法、以及所述细胞在筛选阿片受体激动剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠、能够用于阿片受体特别是OPRK阿片受体激动剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。
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公开(公告)号:CN105218399B
公开(公告)日:2018-02-09
申请号:CN201410238255.1
申请日:2014-05-30
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C253/30 , C07C255/58 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61P7/06 , A61P7/08
CPC classification number: C07C251/86 , A61K31/165 , A61K31/277 , C07C249/16 , C07C253/30 , C07C255/58
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途。具体地,涉及式I所示的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐能够有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF‑α特别是HIF‑1α,具有应用于制备治疗和/或预防和或辅助治疗贫血、急性缺血再灌注损伤等疾病的药物的潜力。
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公开(公告)号:CN102485724B
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201010574545.5
申请日:2010-12-06
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及新型取代噻吩基吡唑并吡啶类化合物及其医药用途。具体地说,本发明涉及式I化合物,及其异构体药学可接受的盐、溶剂合物:其中各取代基的定义如说明书所述。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与心血管有关的疾病或病症的药物中的用途。本发明式I化合物可以有益地治疗和/或预防与心血管有关的疾病或病症。
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公开(公告)号:CN102241646A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010172482.0
申请日:2010-05-14
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D295/215 , A61K31/5375 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P9/04
CPC classification number: C07D295/215 , C07D295/194
Abstract: 本发明涉及通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物;本发明还涉及包含通式I化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物,以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物;本发明还涉及通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物,用于抗细胞凋亡、预防或治疗与细胞凋亡有关的疾病或症状的用途;特别是用于保护心肌细胞和预防或治疗与心肌细胞凋亡有关的疾病或症状中的用途。
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公开(公告)号:CN105462929A
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201410262330.8
申请日:2014-06-13
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明属于药物和细胞生物学领域,涉及一种以人趋化因子受体4为靶标的高效、可靠的CCR4拮抗剂的高内涵筛选细胞模型及筛选方法。本发明建立了一种导入了人CCR4-增强型绿色荧光蛋白融合表达的细胞系,经人胸腺激活调节趋化因子、巨噬细胞衍生的趋化因子激动,诱发带有绿色荧光蛋白的CCR4发生重新分布,形成绿色荧光颗粒,建立了适于高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型。使用该模型通过测定被筛选化合物激动或抑制CCR4的绿色荧光颗粒的形成来评价化合物的生物活性。本发明所建立的药物筛选模型是一种灵敏、高效、可靠、适用于高通量、高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型及其筛选方法。
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