公开(公告)号：CN1496975A

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN03154250.6

申请日：2003-08-18

申请人： 上海恒达科技发展股份有限公司

发明人： 史顺程 ,  程小伟 ,  赵士民

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C49/675 ,  C07C49/687 ,  C07C49/703 ,  C07C49/753 ,  C07C205/06 ,  C07C225/26 ,  C07D335/12 ,  C07D335/16 ,  C07D279/18 ,  C07D295/084 ,  A61K31/54 ,  A61K31/122 ,  A61K31/13 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的大黄素衍生物。该大黄素衍生物具有式I的结构：其中：环A为六元环，可以为环烷烃或芳烃；B为C＝O，S，SO2，COH或N；Y为C或N，与Z之间形成的键为单键(Y－Z)或双键(Y＝Z)；Z为或－SO2－；R1，R4，R5，R8任选取代基H，OH，OMe，OCH2Ph，NO2或NH2；R2，R3，R6，R7任选取代基H,OH,NH2,NO2,NHCOCH＝CH2,OCH2CH2OMe,OMe，OCH2Ph，OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OMe，CO2H，CO2Me，CN或CO2C2H5；X1，X2，X3任选取代基H，Cl，Br，F，I，OH，Me或OMe。上述大黄素衍生物可用于制备抗肿瘤的药物。