公开(公告)号：CN1508132A

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：CN02155070.0

申请日：2002-12-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 陆庆宁 ,  高永红 ,  赵洪生 ,  陶建伟

IPC: C07D241/04

Abstract: 本发明涉及一种HO－EPCP即D(－)－α－(4－乙基－2，3－双氧代哌嗪－1－甲酰胺)对羟基苯乙酸的合成方法。本发明用固态光气即三光气代替气态光气作为酰氯化试剂，克服了光气高毒、用量大、难以操作等缺点。并在三光气中添加一种引发剂，使十分稳定的三光气溶液在反应中成为一个稳定的光气源，接近定量地得到4－乙基－2，3－双氧代哌嗪酰氯。进而使HO－EPCP的产率显著提高，粗品HO－EPCP产率＞95％，经精制后得到结晶状的HO－EPCP，含量＞99.0％，产率＞85.0％。

公开(公告)号：CN1224619C

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN02155070.0

申请日：2002-12-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 陆庆宁 ,  高永红 ,  赵洪生 ,  陶建伟

IPC: C07D241/04

Abstract: 本发明涉及一种D(-)-α-(4-乙基-2，3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺)对羟基苯乙酸的合成方法，简称HO-EPCP的合成方法。本发明用固态光气即三光气代替气态光气作为酰氯化试剂，克服了光气高毒、计量不准、难以操作等缺点。并在三光气中添加一种引发剂，使十分稳定的三光气溶液在反应中成为一个稳定的光气源，接近定量地得到4-乙基-2，3-双氧代哌嗪酰氯。进而使HO-EPCP的产率显著提高，粗品HO-EPCP产率＞95%，经精制后得到结晶状的HO-EPCP，含量＞99.0%，产率＞85.0%。